GSK503

N° de catalogueS7804 Lot:S780403

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Données techniques

Formule

C31H38N6O2
Poids moléculaire 526.67 N° CAS 1346572-63-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.87 mM)
Ethanol 100 mg/mL (189.87 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GSK503 est un inhibiteur puissant et spécifique de la méthyltransférase EZH2.
Cibles
EZH2
8 nM
In vitro GSK503 inhibe l'activité méthyltransférase de l'EZH2 de type sauvage et mutant avec une puissance similaire. Dans un panel de sept lignées cellulaires de DLBCL, ce composé provoque une inhibition de la croissance et les effets sont améliorés par l'ABT737 ou l'Obatoclax.
In Vivo Chez des souris C57BL6 immunisées avec du SRBC, le GSK503 (150 mg/kg, i.p.) a réduit le niveau de H3K27me3 dans les splénocytes. Chez des souris SCID mâles portant des tumeurs SUDHL4 et SUDHL6, ce composé inhibe la croissance tumorale. Chez des souris C57Bl/6 portant des tumeurs murines B16-F10, cette substance chimique réduit significativement les niveaux globaux de H3K27me3, inhibe la croissance tumorale et abolit pratiquement la formation de métastases.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Tests biochimiques in vitro contre les histones acétylases

    GSK503 est profilé pour évaluer l'inhibition contre un panel d'histones acétylases. Ce composé est dissous dans du DMSO et testé en mode IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 fois à partir de 100 μM, avec une concentration finale de DMSO de 2%. L'acide anacardique est utilisé comme contrôle positif pour CBP, GCN5 et pCAF et testé en mode IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 fois à partir de 100 μM. La curcumine est utilisée comme contrôle positif pour KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B et p300, et testée en mode IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 fois à partir de 100 μM. Les réactions sont effectuées à 3,08 μM d'acétyl-CoA. Pour CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF et p300, le substrat utilisé est l'histone H3. Pour KAT5 et MYST4/KAT6B, les substrats utilisés sont respectivement l'histone H2A et l'histone H4.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Male SCID mice bearing SUDHL4 and SUDHL6 tumors

  • Dosages

    150 mg/kg daily

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23680150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25609585/

Validation du produit par le client

LC3B‐II levels are increased following 120 h treatment of GSK503 (G, CRMM1 and CRMM2 at 10 μm, and CM2005.1 at 15 μm) or UNC1999 (U, 6 μm).

Données de [ , , J Pathol, 2018, 245(4):433-444 ]

De Selleck GSK503 A été cité par 9 Publications

Inhibition of histone methyltransferase EZH2 for immune-interception of colorectal cancer in Lynch syndrome [ JCI Insight, 2025, e177545] PubMed: 39946195
Study on the Effect of EZH2 Inhibitor Combined with TIGIT Monoclonal Antibody against Multiple Myeloma Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603] PubMed: 37239949
PRC2-mediated epigenetic suppression of type I IFN-STAT2 signaling impairs antitumor immunity in luminal breast cancer [ Cancer Res, 2022, CAN-22-0736] PubMed: 36222718
EZH2-mediated H3K27me3 is a predictive biomarker and therapeutic target in uveal melanoma [ Front Genet, 2022, 13:1013475] PubMed: 36276954
An Evolutionarily Conserved Function of Polycomb Silences the MHC Class I Antigen Presentation Pathway and Enables Immune Evasion in Cancer. [ Cancer Cell, 2019, 36(4):385-401] PubMed: 31564637
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
Epigenetic drift of H3K27me3 in aging links glycolysis to healthy longevity in Drosophila [ Elife, 2018, 7e35368] PubMed: 29809154
Overexpression of EZH2 in conjunctival melanoma offers a new therapeutic target [Cao J, et al. J Pathol, 2018, 245(4):433-444] PubMed: 29732557
Human Papillomavirus Downregulates the Expression of IFITM1 and RIPK3 to Escape from IFNγ- and TNFα-Mediated Antiproliferative Effects and Necroptosis. [Ma W, et al. Front Immunol, 2016, 7:496] PubMed: 27920775

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