GSK3685032

N° de catalogueE1046 Lot:E104602

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Données techniques

Formule

C22H24N6OS
Poids moléculaire 420.53 N° CAS 2170137-61-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (99.87 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.75 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GSK3685032 est un inhibiteur enzymatique non dépendant du temps, hautement sélectif de la DNA methyltransferase (DNMT1) avec une CI50 de 0,036 μM, et plus de 2500 fois plus sélectif que DNMT3A/3L et DNMT3B/3L.
Cibles
DNMT1
(Cell-free assay)
0.036 μM(ic50)
In vitro

GSK3685032 engage DNMT1 spécifiquement dans des contextes biochimiques et cellulaires, et son inhibition sélective de DNMT1 ralentit la croissance des cellules cancéreuses. Ce composé induit également l'hypométhylation de l'ADN et l'activation génique.
In Vivo

Chez la souris, GSK3685032 présente une faible clairance, un volume de distribution modéré et une demi-vie sanguine >1,8 h avec une exposition proportionnelle à la dose de 1 à 45 mg/kg; des doses plus élevées de ce composé montrent des réductions des neutrophiles et des globules rouges, ces doses montrant une hypométhylation de l'ADN et une inhibition/régression de la croissance tumorale nettement plus importantes.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Male C57/BL6 mice

  • Dosages

    2 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/

De Selleck GSK3685032 A été cité par 4 Publications

LINE-1 ORF1p expression occurs in clear cell ovarian carcinoma precursors and is a candidate blood biomarker [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):62] PubMed: 40050409
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360] PubMed: 39198401
UHRF1 is a mediator of KRAS driven oncogenesis in lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):3966] PubMed: 37407562
Histone post-translational modifications as potential biomarkers for T-ALL treatment and their role in personalized medicine [ GHENT UNIVERSITY, 2022, ] PubMed: None

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