GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

N° de catalogueS8664 Lot:S866401

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Données techniques

Formule

C24H32N6O3
Poids moléculaire 452.55 N° CAS 1616392-22-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (198.87 mM)
Ethanol 90 mg/mL (198.87 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de la protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) et inhibe puissamment la croissance tumorale in vitro et in vivo dans des modèles animaux.
Cibles
PRMT5
In vitro

Dans les cellules SW480-ZEB2, les traitements par Pemrametostat (GSK3326595) et Santacruzamate A sauvent tous deux la suppression du promoteur de l'E-cadhérine médiatisée par ZEB2, confirmant que la répression de l'E-cadhérine médiatisée par ZEB2 dans les cellules CRC est facilitée par PRMT5 et HDAC2.
In Vivo

Le Pemrametostat (GSK3326595) réduit la métastase hépatique des cellules CRC et inhibe complètement la métastase à distance des cellules SW620 chez les souris nues.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    SW480 cells

  • Concentrations

    100, 250, 500 nM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    SW480+Vector and SW480+ZEB2 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. InPRMT5 (GSK3326595) and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the cell medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla. (E) SW620 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. This compound and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla.

    (Data sourced from selleck products)
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Female BALB/c nude mice injected with SW620

  • Dosages

    100 mg/kg

  • Administration

    i.v.

    (Data sourced from selleck products)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28067760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

De Selleck GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) A été cité par 23 Publications

PRMT5 Promotes Pancreatic Cancer Tumorigenesis via Positive PRMT5/C-Myc Feedback Loop [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150] PubMed: 40384988
MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitors: Mechanism Switching Through Structure-Based Design [ J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236] PubMed: 39919252
Discovery of TNG462: A Highly Potent and Selective MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor to Target Cancers with MTAP Deletion [ J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119] PubMed: 40035511
A functional personalised oncology approach against metastatic colorectal cancer in matched patient derived organoids [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52] PubMed: 38413740
Ribosome subunit attrition and activation of the p53-MDM4 axis dominate the response of MLL-rearranged cancer cells to WDR5 WIN site inhibition [ Elife, 2024, 12RP90683] PubMed: 38682900
Discovery of TNG908: A Selective, Brain Penetrant, MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor That Is Synthetically Lethal with MTAP-Deleted Cancers [ J Med Chem, 2024, 67(8):6064-6080.] PubMed: 38595098
MRTX1719, an MTA-cooperative PRMT5 Inhibitor, Induces Cell Cycle Arrest and Synergizes With Oxaliplatin and Gemcitabine for Enhanced Anticancer Effects [ Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240] PubMed: 39626906
Metabolic rewiring induced by ranolazine improves melanoma responses to targeted therapy and immunotherapy [ Nat Metab, 2023, 10.1038/s42255-023-00861-4] PubMed: 37563469
Metabolic rewiring induced by ranolazine improves melanoma responses to targeted therapy and immunotherapy [ Nat Metab, 2023, 5(9):1544-1562] PubMed: 37563469
MST2 methylation by PRMT5 inhibits Hippo signaling and promotes pancreatic cancer progression [ EMBO J, 2023, e114558.] PubMed: 37905571

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