GSK2983559 (compound 3)

N° de catalogueS8927 Lot:S892701

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Données techniques

Formule

C₂₁H₂₃N₄O₇PS₂

Poids moléculaire

538.53

N° CAS

1579965-12-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

5 mg/mL (9.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

GSK2983559 (composé 3, inhibiteur de la RIP2 kinase 1, RIPK2-IN-1) est un puissant inhibiteur de la récepteur interacting protein 2 (RIP2) kinase avec une bonne spécificité de kinase.

Cibles

RIP2 kinase

In vitro

Lors d'un dépistage contre des cibles non kinases (Eurofins, 104 essais de liaison aux récepteurs et canaux ioniques et 35 essais enzymatiques et cellulaires), GSK2983559 est hautement sélectif, n'inhibant que le récepteur de la mélatonine MT3 à une concentration inférieure à 10 μM..

In Vivo

L'administration de GSK2983559 aux doses de 7,5 et 145 mg/kg b.i.d. présente une efficacité similaire à celle mesurée par les scores coliques totaux dans un modèle murin de colite induite par l'acide 2,4,6-trinitrobenzènesulfonique (TNBS)..

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31265286/

De Selleck GSK2983559 (compound 3) A été cité par 2 Publications

RIPK2 is an unfavorable prognosis marker and a potential therapeutic target in human kidney renal clear cell carcinoma [ Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467]	PubMed: 33790054
Effect of Exosomal APE1 on Sensitivity of NSCLC A549 Cells to Cisplatin [ Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497]	PubMed: None

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