GSK2578215A

N° de catalogueS7664 Lot:S766401

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Données techniques

Formule

C₂₄H₁₈FN₃O₂

Poids moléculaire

399.42

N° CAS

1285515-21-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (197.78 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (3.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (3.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

GSK2578215A est un inhibiteur puissant et sélectif de la LRRK2 kinase avec une IC50 de 8,9 nM et 10,9 nM pour LRRK2 (G2019S) et LRRK2 (WT), respectivement.

Cibles

LRRK2 (G2019S)	LRRK2 (WT)
8.9 nM	10.9 nM

In vitro

GSK2578215A induit une inhibition dose-dépendante de la phosphorylation de Ser910 et Ser935 dans le LRRK2 de type sauvage et le LRRK2[G2019S] transfectés de manière stable dans des cellules HEK293, et induit une déphosphorylation dose-dépendante similaire de Ser910 et Ser935 du LRRK2 endogène dans les cellules de souris Swiss 3T3. Dans les cellules SH-SY5Y, ce composé altère le flux d'Autophagy en modifiant la fusion autophagosome-lysosome, et induit la mitophagie par l'induction de la fission mitochondriale médiée par Drp-1 et de la signalisation ROS dérivée des mitochondries.

In Vivo

In vivo, le GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) inhibe la phosphorylation de la Ser910 et de la Ser935 dans la rate et les reins de la souris, mais pas dans le cerveau.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863203/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25118928/

De Selleck GSK2578215A A été cité par 1 Publication

LRRK2 promotes the activation of NLRC4 inflammasome during Salmonella Typhimurium infection. [ J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066]	PubMed: 28821568

LRRK2 promotes the activation of NLRC4 inflammasome during Salmonella Typhimurium infection. [ J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066]

PubMed: 28821568

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