GSK2837808A

N° de catalogueS8590 Lot:S859001

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Données techniques

Formule

C₃₁H₂₅F₂N₅O₇S

Poids moléculaire

649.62

N° CAS

1445879-21-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (153.93 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (3.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

GSK2837808A est un inhibiteur sélectif de la LDHA (lactate déshydrogénase A) avec un IC50 de 2,6 nM et 43 nM pour hLDHA et hLDHB, respectivement.

Cibles

hLDHA (Cell-free assay)	hLDHB (Cell-free assay)
2.6 nM	43 nM

In vitro

Le GSK 2837808A inhibe rapidement et profondément les taux de production de lactate dans de multiples lignées de cellules cancéreuses, y compris les carcinomes hépatocellulaires et mammaires. Ce composé augmente les taux de consommation d'oxygène dans les cellules de carcinome hépatocellulaire à une dose allant jusqu'à 3 microM, tandis que des concentrations plus élevées inhibent directement la fonction mitochondriale. Il potentialise l'activité PKM2 de manière dose-dépendante, inhibe la prolifération des cellules Snu398 et induit l'apoptose dans les cellules Snu398.

In Vivo

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires MDA-MB-453 cells Concentrations 2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM Temps dincubation 2 h, 6 h Méthode MDA-MB-453 cells are cultured in normoxic (21% oxygen) or hypoxic (1%) conditions overnight in DMEM supplemented with 5% FBS. Medium is exchanged with physiological DMEM (5 mM glucose, 0.5 mM glutamine, no FBS) containing DMSO or GSK 2837808A at multiple concentrations and collected after 2 h for hypoxic cells and 6 h for normoxic cells. Lactate concentrations are quantified using a YSI 2900 Biochemistry Analyzer with a lactate oxidase probe.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux male CD mice, male Sprague–Dawley rats Dosages 50 mg/kg in rats, 100 mg/kg in mice, 0.25 mg/kg Administration Oral gavage, IV

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
MDA-MB-453 cells
Concentrations
2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM
Temps dincubation
2 h, 6 h
Méthode
MDA-MB-453 cells are cultured in normoxic (21% oxygen) or hypoxic (1%) conditions overnight in DMEM supplemented with 5% FBS. Medium is exchanged with physiological DMEM (5 mM glucose, 0.5 mM glutamine, no FBS) containing DMSO or GSK 2837808A at multiple concentrations and collected after 2 h for hypoxic cells and 6 h for normoxic cells. Lactate concentrations are quantified using a YSI 2900 Biochemistry Analyzer with a lactate oxidase probe.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
male CD mice, male Sprague–Dawley rats
Dosages
50 mg/kg in rats, 100 mg/kg in mice, 0.25 mg/kg
Administration
Oral gavage, IV

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280423/

De Selleck GSK2837808A A été cité par 3 Publications

Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036]	PubMed: 40443016
CDK1-mediated phosphorylation of LDHA fuels mitosis through LDHB-dependent lactate oxidation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8]	PubMed: 40940446
Metabolic lactate production coordinates vasculature development and progenitor behavior in the developing mouse neocortex [ Nat Neurosci, 2022, 25(7):865-875]	PubMed: 35726058

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