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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.440mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Vesatolimod (GS-9620) est un agoniste puissant et sélectif, oralement actif, de petite molécule du récepteur Toll-like 7.
Cibles
TLR7
In vitro
Vesatolimod (GS-9620) a fortement inhibé la réplication virale dans les cellules mononucléaires du sang périphérique (PBMC), en particulier lorsqu'il a été ajouté 24 à 48 heures avant l'infection par le VIH (CE50 = 27 nM). L'épuisement des pDC, mais pas d'autres sous-ensembles de cellules immunitaires des cultures de PBMC, a supprimé son activité antivirale.
In Vivo
L'administration orale à court terme de Vesatolimod (GS-9620) assure une suppression à long terme de l'ADN du VHB sérique et hépatique. Ce composé induit la production d'IFN-α et d'autres cytokines et chimiokines, et active les ISG, les cellules tueuses naturelles et les sous-ensembles de lymphocytes. Son traitement réduit l'ADN viral, les niveaux sériques de l'antigène de surface HB, l'antigène HB e et le nombre d'hépatocytes positifs pour l'antigène VHB, tandis que l'apoptose des hépatocytes augmente. Actuellement, il est en évaluation clinique pour le traitement de l'infection chronique par le VHB et pour la réduction des réservoirs latents chez les patients infectés par le VIH sous suppression virale.
Vesatolimod (GS-9620) is tested using uninfected PBMCs from individual donors, which are first activated in bulk using PHA and IL-2 at 37°C for 48 hours and then seeded into 96-well plates at a density of 2 x 105 cells per well before being dosed in triplicate with 4-fold serial dilutions of this compound prepared in RPMI cell culture medium. Cells are incubated in a 5% CO2 incubator at 37°C for a period of 5 days. At the end of the assay,
cell viability is assessed.
Determination of motolimod concentration in rat plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its application in a pharmacokinetic study.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987]
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]
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