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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Grazoprevir anhydre (MK5172) est un inhibiteur de la Hepatitis C Virus NS3/4A Protease avec des valeurs d'IC50 de 7pM, 4pM et 62pM pour les génotypes 1a, 1B et 4 du VHC, respectivement.
Le MK-5172 est un nouvel inhibiteur P2-P4 macrocyclique de quinoxaline de la NS3/4a Proteases actuellement en développement clinique. Le composé démontre une activité subnanomolaire contre un large panel d'enzymes englobant les principaux génotypes du virus de l'hépatite C (VHC) ainsi que les variants résistants aux inhibiteurs de Proteases antérieurs.
In Vivo
Chez le rat et le chien, le MK-5172 démontre de bonnes expositions plasmatiques et hépatiques, avec des niveaux hépatiques à 24 h suggérant une administration une fois par jour. Lorsqu'il est administré à des chimpanzés infectés par le VHC porteurs d'infections chroniques gt1a ou gt1b, le MK-5172 supprime la charge virale entre 4 et 5 logs à une dose de 1 mg/kg de poids corporel deux fois par jour (b.i.d.) pendant 7 jours. Le MK-5172 démontre une clairance faible à modérée et une demi-vie modeste chez le rat et le chien. Après administration orale, le MK-5172 démontre une biodisponibilité modeste de 12 à 13%, avec une exposition plasmatique modérée chez les deux espèces. Des concentrations hépatiques significatives sont atteintes chez le rat et le chien. Les concentrations hépatiques résiduelles à 24 h sont de 0,2 μM chez le rat et de 1,4 μM chez le chien (1 mg par kg), ce qui donne des multiples d'exposition de 27 à 200 fois par rapport à l'EC50 du réplicon ajustée au sérum. Le MK-5172 s'avère très efficace in vivo à des doses modérées contre les chimpanzés infectés chroniquement par le VHC, y compris une suppression de la charge virale supérieure à celle du vaniprevir lorsqu'il est administré alternativement au même animal à une dose et une fréquence par ailleurs identiques.
30,000 HB1 cells are seeded per well of a 6-well tissue culture plate per drug concentration. The next day (day 0), the medium is replenished with fresh medium and MK-5172 at the appropriate drug concentration. Cells from a single well per drug concentration are harvested on days 0, 1, and 2, washed, and stored frozen until evaluation. The fourth well is similarly harvested on day 3.5 except that 30,000 cells are reseeded with fresh medium and MK-5172 at the appropriate drug concentration. For additional time points, cells are passaged and harvested every one-half week for 2 weeks. For the third week, cells are similarly treated except that cells received replenishing medium which contained 0.5 mg/ml G418 without protease inhibitor.
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture
[ Cell Rep, 2021, 35(7):109133]
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication
[ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511]
Metabolism of phosphatidylinositol 4-kinase IIIα-dependent PI4P Is subverted by HCV and is targeted by a 4-anilino quinazoline with antiviral activity
[ PLoS Pathog, 2012, 8(3):e1002576]
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