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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
GNE-317 est un puissant inhibiteur de PI3K pénétrant le cerveau.
Cibles
PI3K
In vitro
GNE-317 n'est pas un substrat des transporteurs P-gp ou BCRP dans les cellules rénales canines de Madin-Darby (MDCK) transfectées. La liaison de ce composé aux protéines plasmatiques présente une fraction libre de 14,9% dans le plasma de souris, et la liaison aux tissus cérébraux est plus élevée, avec une fraction libre de 5,4%. Il provoque une cytostase mais pas de mort cellulaire des cellules U87.
In Vivo
GNE-317 (40 mg/kg, p.o.) inhibe de manière significative la voie PI3K dans le cerveau de la souris, entraînant une suppression de 40% à 90% des signaux pAkt et pS6 jusqu'à 6 heures après l'administration. Ce composé est efficace dans les modèles orthotopiques U87 et GS2, atteignant une inhibition de la croissance tumorale de 90% et 50%, respectivement. Dans le modèle de tumeur GBM10, il (30 mg/kg, p.o.; 40 mg/kg les 2 premières semaines) prolonge la survie des souris d'une médiane de 55,5 à 75 jours.
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
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