GMB-475

N° de catalogueS8888 Lot:S888801

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Données techniques

Formule

C43H46F3N7O7S
Poids moléculaire 861.93 N° CAS 2490599-18-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (116.01 mM)
Ethanol 50 mg/mL (58.0 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le GMB-475 est une chimère de ciblage par protéolyse (PROTAC) qui cible allostériquement la protéine BCR-ABL1 et recrute la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), entraînant l'ubiquitination et la dégradation ultérieure de la protéine de fusion oncogène.
Cibles
BCR-ABL1 E3 ligase
In vitro

Le GMB-475 induit une dégradation protéasomale rapide et une inhibition des biomarqueurs en aval, tels que STAT5, dans les cellules CML K562 humaines et les cellules murines Ba/F3 exprimant BCR-ABL1. Ce composé inhibe la prolifération de certains mutants ponctuels du domaine kinase BCR-ABL1 cliniquement pertinents et sensibilise davantage les cellules Ba/F3 BCR-ABL1 à l'inhibition, tout en ne démontrant aucune toxicité envers les cellules parentales Ba/F3.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    K562 cell line, Ba/F3 murine cell lines (Ba/F3 BCR-ABL1 cells, Ba/F3 parental cells)

  • Concentrations

    0.001-0.300 μM, 5 μM

  • Temps dincubation

    3 days, 8 h

  • Méthode

    Cell viability assay: Cell lines and patient samples are exposed to dose ranges of GMB-475 (0.001-0.300 μM) and incubated for 3 days at 37°C, 5% CO2 and subjected to a CellTiter 96 AQueous One solution cell proliferation assay. Reverse phase protein arrays (RPPA): K562 cells are treated with DMSO, this compound (5 μM) for 8 h in duplicate, washed twice with PBS and lysed in RPPA lysis buffer.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31311809/

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