Glumetinib

N° de catalogueS8676 Lot:S867602

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Données techniques

Formule

C₂₁H₁₇N₉O₂S

Poids moléculaire

459.48

N° CAS

1642581-63-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

7 mg/mL (15.23 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Glumetinib est un inhibiteur puissant et tr es s electif de c-Met avec une CI50 de 0,42 0,02 nmol/L. Ce compos e pr esente une s electivit e plus de 2 400 fois sup erieure pour c-Met par rapport aux 312 kinases evalu ees, y compris RON, membre de la famille c-Met, et les kinases hautement homologues Axl, Mer et TyrO3.

Cibles

c-Met
(Cell-free assay)

0.42 nM

In vitro

Le SCC244 (Glumetinib) inhibe fortement la phosphorylation de c-Met ainsi que la phosphorylation d'AKT et d'ERK dans les cellules EBC-1, MKN-45 abritant un g ne MET amplifi e et les cellules U87MG r epondant la stimulation par le HGF. Ce compos e exerce des effets s electifs et profonds contre la prolif eration des cellules canc ereuses d e c-Met. Il inhibe les ph enotypes n eoplasiques d pendants de c-Met de m etastase et d'angiogen ese.

In Vivo

Dans les x enogreffes de lign e de cellules tumorales humaines ou de tissu tumoral d eriv e de patients atteints de cancer du poumon non petites cellules et de carcinome h epato-cellulaire entra par une aberration du MET, l'administration de Glumetinib pr esente une activit e antitumorale robuste des doses bien tol er ees. De plus, l'activit e antitumorale in vivo de ce compos e implique l'inhibition de la signalisation en aval de c-Met via un m ecanisme d'effets antiprolif eratifs et anti-angiog eniques combin es.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires U87MG cells Concentrations 5, 10, 20 nM Temps dincubation 2 h Méthode U87MG cells are serum-deprived for 24 hours prior to 2-hour treatment with this compound and then stimulated with HGF for 15 minutes. Next, the cells are lysed and subjected to Western blot analysis.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Female nude mice with xenograft tumors Dosages 10 mg/kg Administration oral

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29237805/

De Selleck Glumetinib A été cité par 1 Publication

The involvement of the Stat1/Nrf2 pathway in exacerbating Crizotinib-induced liver injury: implications for ferroptosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):600]	PubMed: 39160159

The involvement of the Stat1/Nrf2 pathway in exacerbating Crizotinib-induced liver injury: implications for ferroptosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):600]

PubMed: 39160159

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