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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.250mg/ml
(0.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Gilteritinib (ASP2215) est un inhibiteur FLT3/AXL de petite molécule avec des valeurs IC50 de 0,29 nM et 0,73 nM pour FLT3 et AXL, respectivement. Il inhibe FLT3 à une valeur IC50 qui était environ 800 fois plus puissante que la concentration requise pour inhiber c-KIT (230 nM).
Cibles
FLT3 (Cell-free assay)
Axl (Cell-free assay)
0.29 nM
0.73 nM
In vitro
Le Gilteritinib (ASP2215) démontre une activité inhibitrice puissante contre la duplication en tandem interne (FLT3-ITD) et les mutations ponctuelles FLT3-D835Y dans des essais cellulaires utilisant des cellules MV4-11 et MOLM-13 ainsi que des cellules Ba/F3 exprimant FLT3 muté. Il diminue les niveaux de phosphorylation de FLT3 et de ses cibles en aval dans les modèles cellulaires et animaux. Ce composé inhibe l'activité de huit des 78 kinases testées de plus de 50% à des concentrations de 1 nM (FLT3, LTK, ALK, et AXL) ou 5 nM (TRKA, ROS, RET, et MER). Un traitement de 48h entraîne une induction de l'apoptose dans les cellules MV4-11, comme déterminé par une augmentation des cellules positives à l'annexine V. Il diminue également l'expression de protéines anti-apoptotiques telles que MCL-1, BCL2L10, et la survivine, qui sont réputées importantes pour la sensibilité à la chimiothérapie, après 24h de traitement.
In Vivo
In vivo, le gilteritinib (ASP2215) est distribué à des niveaux élevés dans les tumeurs xénogreffées après administration orale. La diminution de l'activité de FLT3 et la forte distribution intratumorale de ce composé se traduisent par une régression tumorale et une amélioration de la survie dans les modèles de xénogreffe et de transplantation intra-médullaire de LAM pilotée par FLT3. Cette activité antitumorale est associée à une inhibition durable de phospho-FLT3 et phospho-STAT5. De plus, le traitement avec ce composé diminue la charge leucémique et prolonge la survie dans un modèle de souris IBMT. Aucune toxicité manifeste n'est observée chez les souris traitées avec le gilteritinib.
MV4-11 cells are treated with DMSO or increasing concentrations of gilteritinib (ASP2215) for 2 hours. Immunoprecipitation and immunoblot for phosphorylated FLT3 and total FLT3 are performed.
De Selleck ASP2215 (Gilteritinib) A été cité par 53 Publications
Tubular epithelial cell-derived Flt3L is required for type 1 conventional dendritic cell (cDC1) activation and expansion in promoting the recovery in acute kidney injury
[ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00134-1]
A PI3K Inhibitor with Low Cardiotoxicity and Its Synergistic Inhibitory Effect with Gilteritinib in Acute Myelogenous Leukemia (AML) Cells
[ Molecules, 2025, 30(11)2347]
Crucial role of dendritic cells in the generation of anti-tumor T-cell responses and immunogenic tumor microenvironment to suppress tumor development
[ Front Immunol, 2024, 15:1200461]
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