GI254023X (GI4023)

N° de catalogueS8660 Lot:S866002

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Données techniques

Formule

C21H33N3O4
Poids moléculaire 391.50 N° CAS 260264-93-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 37 mg/mL (94.5 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le GI254023X (GI 4023, SRI028594) est un inhibiteur sélectif de ADAM10 avec une sélectivité 100 fois supérieure pour ADAM10 par rapport à ADAM17. Les valeurs IC50 pour ADAM10 et ADAM17 recombinants sont respectivement de 5,3 nM et 541 nM. Le GI254023X peut inhiber la MMP9.
Cibles
ADAM10
(Cell-free assay)
5.3 nM
In vitro

Dans les expériences de clivage basées sur des cellules, le GI254023X bloque puissamment la libération constitutive d'IL6R, CX3CL1 et CXCL16, ce qui est conforme à l'implication rapportée d'ADAM10 mais pas d'ADAM17 dans ce processus. En revanche, ce composé n'affecte pas l'excrétion induite par le PMA. En plus d'ADAM10 et d'ADAM17, ce produit chimique est un inhibiteur modéré d'ADAM9 avec une IC50 de 280 nM.
In Vivo

Un traitement aigu avec le GI254023X dans un modèle murin de la maladie d'Alzheimer réduit considérablement l'excrétion de LRP1 cérébral et augmente les niveaux d'Aβ40 dans le plasma, ce qui indique un transit accru de l'Aβ du cerveau vers la périphérie. De plus, les niveaux cérébraux d'Aβ40 et d'Aβ42 solubles et insolubles sont diminués après le traitement avec ce composé, mais ces effets manquent de signification statistique.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    HCA-7 cells

  • Concentrations

    3 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    HCA-7 cells are treated for 24 h with 0.1% DMSO, the metalloprotease inhibitors GI (GI254023X, ADAM10-selective, 3 µM) and GW (GW280264X, ADAM10- and ADAM17-selective, 3 µM), the pan-metalloprotease inhibitor Marimastat (MM; 10 µM), and the EGF-R kinase inhibitor AG1478 (10 µM). Cells stimulated with 100 ng/ml EGF served as positive control. Tyrosine-phosphorylated EGF-R and total EGF-R are assessed by Western blot analysis.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    BALB/c mice

  • Dosages

    200 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24662289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15777180/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29472497/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474035/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27503326/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22860017/

De Selleck GI254023X (GI4023) A été cité par 12 Publications

Social memory maintenance relies on social interaction-induced proteolytic products of neuroligin 1 [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):387] PubMed: 41276544
Role of the androgen receptor in melanoma aggressiveness [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):34] PubMed: 39837817
Alpha-lipoic acid alleviates cognitive deficits in transgenic APP23/PS45 mice through a mitophagy-mediated increase in ADAM10 α-secretase cleavage of APP [ Alzheimers Res Ther, 2024, 16(1):160] PubMed: 39030577
Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930] PubMed: 39454954
MAP4K4 promotes ovarian cancer metastasis through diminishing ADAM10-dependent N-cadherin cleavage [ Oncogene, 2023, 42(18):1438-1452] PubMed: 36922678
Elevated Kir2.1/nuclear N2ICD defines a highly malignant subtype of non-WNT/SHH medulloblastomas [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):72] PubMed: 35273141
IDO1 can impair NK cells function against non-small cell lung cancer by downregulation of NKG2D Ligand via ADAM10 [ Pharmacol Res, 2022, 177:106132] PubMed: 35183714
Fewer LAG-3+ T Cells in Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis and Type 1 Diabetes [ J Immunol, 2022, 208(3):594-602] PubMed: 35022272
Pore-forming alpha-hemolysin efficiently improves the immunogenicity and protective efficacy of protein antigens [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752] PubMed: 34288976
Staphylococcus aureus α-Toxin Induces Acid Sphingomyelinase Release From a Human Endothelial Cell Line [ Front Microbiol, 2021, 12:694489] PubMed: 34394034

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