Gambogenic acid

N° de catalogueS9031 Lot:S903104

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Données techniques

Formule

C38H46O8
Poids moléculaire 630.77 N° CAS 173932-75-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.53 mM)
 
 
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'acide Gambogenic Acid, identifié à partir du Gamboge, est un inhibiteur de la voie de signalisation FGFR dans le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) et présente des effets anti-tumoraux. Ce composé est également un inhibiteur efficace de EZH2 qui se lie spécifiquement et de manière covalente à la Cys668 au sein du domaine EZH2-SET, et déclenche l'ubiquitination d'EZH2.
Cibles
FGFR EZH2
In vitro

L'acide gambogénique, en tant que nouvel agent qui se lie spécifiquement et de manière covalente à la Cys668 au sein du domaine EZH2-SET, déclenche la dégradation d'EZH2 par ubiquitination médiée par la protéine d'interaction du terminus COOH de Hsp70 (CHIP). Ce composé supprime significativement H3K27Me3 et réactive efficacement les gènes suppresseurs de tumeurs silenciés par le complexe répresseur de polycombine 2 (PRC2). Il supprime significativement la croissance tumorale d'une manière dépendante d'EZH2.
In Vivo Dans le modèle de souris xénogreffe, le dérivé d'acide gambogénique GNA002 diminue significativement les volumes des tumeurs dérivées de Cal-27 et réduit les niveaux de H3K27Me3 dans les tissus tumoraux.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Head and neck cancer cell lines, humen breast cancer cell lines, mouse embryonic fibroblasts (MEFs)

  • Concentrations

    0.2 -10 µM

  • Temps dincubation

    24 h, 48 h

  • Méthode

    Cancer cells are treated with 2 μM Gambogenic acid or this compound for 24 h. The cells are then harvested and re‐suspended with 500 μl of binding buffer. The cell suspension (100 μl) is incubated with various cell dye. The stained cells are analyzed with fluorescent‐activated cell sorting using the flow cytometry machine.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28320739/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29449529/

De Selleck Gambogenic acid A été cité par 4 Publications

The tubulin polymerization inhibitor gambogenic acid induces myelodysplastic syndrome cell apoptosis through upregulation of Fas expression mediated by the NF-κB signaling pathway [ Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374] PubMed: 39540618
Gambogenic acid induces cell death in human osteosarcoma through altering iron metabolism, disturbing the redox balance, and activating the P53 signaling pathway [ Chem Biol Interact, 2023, 382:110602] PubMed: 37302459
A high-content AlphaScreen™ identifies E6-specific small molecule inhibitors as potential therapeutics for HPV+ head and neck squamous cell carcinomas [ Oncotarget, 2021, 12(6):549-561] PubMed: 33796223
Targeting USP9x/SOX2 axis contributes to the anti-osteosarcoma effect of neogambogic acid. [ Cancer Lett, 2020, 469:277-286] PubMed: 31605775

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