Galloflavin

N° de catalogueS9606 Lot:S960601

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Données techniques

Formule

C₁₂H₆O₈

Poids moléculaire

278.17

N° CAS

568-80-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

2 mg/mL (7.18 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

La Galloflavin (NSC 107022) est un nouvel inhibiteur de la lactate déshydrogénase (LDH) avec des valeurs Ki de 5,46 μM et 15,06 μM pour la LDH-A et la LDH-B, respectivement.

Cibles

LDH-A (Cell-free assay)	LDH-B (Cell-free assay)
5.46 µM(Ki)	15.06 µM(Ki)

In vitro

La Galloflavin inhibe les deux isoformes de la LDH humaine en se liant préférentiellement à l'enzyme libre, sans entrer en compétition avec le substrat ou le cofacteur. Les valeurs de Ki calculées pour le pyruvate sont de 5,46 mm (LDH-A) et 15,06 mm (LDH-B). Dans les cellules tumorales cultivées, la galloflavin bloque la glycolyse aérobie à des concentrations micromolaires, n'interfère pas avec la respiration cellulaire et induit la mort cellulaire en déclenchant l'apoptose.

In Vivo

Le traitement par Galloflavin atténue les capacités malignes et invasives des cellules de cancer du côlon chez les souris porteuses de tumeurs, qui sont inhibées par l'inactivation de NLRP3.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	dosage de l'activité LDH La LDH-A humaine (du foie humain) et la LDH-B (du cœur humain) sont ajoutées en quantités scalaires (concentrations finales de 0 à 500 mm) à un mélange réactionnel contenant 100 mm de tampon phosphate (pH 7.5), de la LDH (0.015 UmL-1), 1 mm de pyruvate et 150 mm de NADH. L'activité enzymatique est mesurée en surveillant l'oxydation du NADH pendant une période de 3 min (lex= 340 nm, lem =460 nm).
Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires PLC/PRF/5 cell line Concentrations 0.1–500 μM Temps dincubation 3 h Méthode PLC/PRF/5 cells (1.6 × 10⁴per well) are seeded in 24-well plates, allowed to adhere overnight, and treated for 72 h at 37 ℃ with 0–500 μM dose of Galloflavin. After the treatments, cells are used for assay of lactic acid production, cellular respiration and cell proliferation.

Test kinase :^{^[1]}

dosage de l'activité LDH
La LDH-A humaine (du foie humain) et la LDH-B (du cœur humain) sont ajoutées en quantités scalaires (concentrations finales de 0 à 500 mm) à un mélange réactionnel contenant 100 mm de tampon phosphate (pH 7.5), de la LDH (0.015 UmL-1), 1 mm de pyruvate et 150 mm de NADH. L'activité enzymatique est mesurée en surveillant l'oxydation du NADH pendant une période de 3 min (lex= 340 nm, lem =460 nm).

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
PLC/PRF/5 cell line
Concentrations
0.1–500 μM
Temps dincubation
3 h
Méthode
PLC/PRF/5 cells (1.6 × 10⁴per well) are seeded in 24-well plates, allowed to adhere overnight, and treated for 72 h at 37 ℃ with 0–500 μM dose of Galloflavin. After the treatments, cells are used for assay of lactic acid production, cellular respiration and cell proliferation.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22052811/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34955826/

De Selleck Galloflavin A été cité par 1 Publication

Lactate-lactylation-HSPA6 axis promotes PRRSV replication by impairing IFN-β production [ J Virol, 2024, 98(1):e0167023]	PubMed: 38088561

Lactate-lactylation-HSPA6 axis promotes PRRSV replication by impairing IFN-β production [ J Virol, 2024, 98(1):e0167023]

PubMed: 38088561

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