FTI 277 HCl

N° de catalogueS7465 Lot:S746504

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Données techniques

Formule

C22H30ClN3O3S2
Poids moléculaire 484.07 N° CAS 180977-34-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (200.38 mM)
Water 97 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 97 mg/mL (200.38 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.850mg/ml (10.02mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.800mg/ml (1.65mM)
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description FTI 277 HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la farnésyltransférase (FTase) avec une IC50 de 500 pM, soit une sélectivité environ 100 fois supérieure à celle de la GGTase I étroitement liée. Ce composé inhibe la croissance cellulaire et induit l'apoptose. Ce produit chimique est efficace pour éliminer la virémie HDV.
Cibles
FTase
(Cell-free assay)
500 pM
In vitro

Le FTI-277 inhibe le traitement de Ras avec une IC50 de 100 nM, mais pas le traitement de Rap1A géranylgéranylé dans les cellules entières. Ce composé induit l'accumulation de H-Ras non farnésylé cytoplasmique, accumule des complexes Ras/Raf inactifs dans le cytoplasme et bloque l'activation constitutive de MAPK dans les cellules H-RasF. Il provoque une apoptose accrue après irradiation et augmente la radiosensibilité dans les cellules embryonnaires de rat transformées par H-ras. Ce produit chimique inhibe également la croissance cellulaire et induit l'apoptose dans les cellules tumorales de myélome résistantes aux médicaments. Dans les cellules SH-SY5Y, cet agent diminue les effets toxiques de la méthamphétamine sur l'induction de la dégénérescence cellulaire, l'activation des cascades de la c-Jun-N-terminale kinase et l'activation de Ras.

In Vivo

Chez les souris co-infectées par le virus de l'hépatite B (HBV) et le HDV, le FTI-277 HCl (50 mg/kg/j i.p.) élimine efficacement la virémie HDV.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Essai d'activité de la FTase et de la GGTase I

    Les activités de FTI 277 HCl (FTI-277) et de GGTase I provenant de surnageants de 60 000 x g de cellules de lymphome de Burkitt humain (Daudi) sont testées. Des études d'inhibition sont réalisées en déterminant la capacité des peptidomimétiques de Ras CAAX à inhiber le transfert de [3H]farnésyl et de [3H]géranylgéranyl du [3H]farnésylpyrophosphate et du [3H]géranylgéranylpyrophosphate vers H-Ras-CVLS et H-Ras-CVLL, respectivement.
Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    8226, U266, and H929 multiple myeloma cell lines

  • Concentrations

    ~10 μM

  • Temps dincubation

    96 hours

  • Méthode

    Cells are seeded at 8000–14 000 cells/well in 96-well plates. To establish a dose–response to FTI-277, cells are incubated for 96 h in two-fold serial dilutions ranging from 3.75 times 10-7 M to 1 times 10-5 M. Following continuous drug exposure, 50 μL MTT dye is added. The insoluble formazan complex is solubilized with DMSO and absorbance measured at 540 nm. IC50s and 95% confidence intervals are calculated by regression analysis of the linear portion of the dose–response curve.
Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    HBV/HDV-transgenic FVB mice

  • Dosages

    50 mg/kg/d

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/

Validation du produit par le client

(A) HCT 116 cells were treated with Tram (0, 30, or 60 nM), and then treated with 10 μM FTI-277/4 μM GGTI-298 or vehicle control for 48 hr. CCK8 assays were performed to assess cell proliferation and growth. The data from a representative example of three independent experiments are presented as the mean±SD. (B) SW480 and MDA-MB-231 cells were treated with Tram (0, 80, 160 nM), and then treated with 10 μM FTI-277/4 μM GGTI-298 or vehicle control for 48 hr. CCK8 assays were performed to assess cell proliferation and growth. The data from a representative example of three independent experiments are presented as the mean±SD.

Données de [ , , Cancer Lett, 2018, 442:202-212 ]

De Selleck FTI 277 HCl A été cité par 12 Publications

RHEB neddylation by the UBE2F-SAG axis enhances mTORC1 activity and aggravates liver tumorigenesis [ EMBO J, 2025, 44(4):1185-1219] PubMed: 39762645
Uncovering protein prenylation in Th1 cells: novel prenylation sites and insights into statin and farnesyltransferase inhibition [ BMC Biol, 2025, 23(1):233] PubMed: 40745647
In Vitro synergy of Farnesyltransferase inhibitors in combination with colistin against ESKAPE bacteria [ PLoS One, 2025, 20(9):e0331440] PubMed: 40911556
Caffeine Supplementation and FOXM1 Inhibition Enhance the Antitumor Effect of Statins in Neuroblastoma [ Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261] PubMed: 37057874
Farnesyl pyrophosphate is a new danger signal inducing acute cell death [ PLoS Biol, 2021, 19(4):e3001134] PubMed: 33901180
Mevalonate Pathway-mediated ER Homeostasis Is Required for Haploid Stability in Human Somatic Cells [ Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9] PubMed: 33361684
Cellular basis underlying the intolerance to haploidy in vertebrates [ HOKKAIDO UNIVERSITY, 2021, 10.14943/doctoral.k14392] PubMed: None
LUBAC controls chromosome alignment by targeting CENP-E to attached kinetochores [ Nat Commun, 2019, 10(1):273] PubMed: 30655516
FBXW7 regulates endothelial barrier function by suppression of the cholesterol synthesis pathway and prenylation of RhoB [ Mol Biol Cell, 2019, 30(5):607-621] PubMed: 30601691
Zoledronic acid enhances the efficacy of the MEK inhibitor trametinib in KRAS mutant cancers [Dai X, et al. Cancer Lett, 2018, 442:202-212] PubMed: 30429107

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