Fosaprepitant dimeglumine salt

N° de catalogueS3038 Lot:S303803

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Données techniques

Formule

C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P.2C7H₁₇NO₅

Poids moléculaire

1004.83

N° CAS

265121-04-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (99.51 mM)

Water

100 mg/mL (99.51 mM)

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) est une prodrogue phosphorylée hydrosoluble de l'aprepitant, qui est un antagoniste NK1.

Cibles

NK-1 receptor

In vitro

Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298) est une prodrogue phosphorylée de l'aprepitant. L'aprepitant est un antagoniste sélectif de la substance P (Neurokinin Receptor) approuvé dans le cadre d'une thérapie combinée avec un corticostéroïde et un antagoniste des récepteurs 5-HT3 pour la prévention des nausées et vomissements aigus et retardés induits par la chimiothérapie.

In Vivo

Le Fosaprepitant est converti en aprepitant dans les 30 minutes suivant l'administration intraveineuse via l'action de phosphatases ubiquitaires lorsqu'il est administré par voie intraveineuse. Le Fosaprepitant est bien toléré jusqu'à 150 mg (1 mg/ml), et 115 mg de Fosaprepitant est bioéquivalent en termes d'ASC à 125 mg d'aprepitant. Le Fosaprepitant 115 mg a été soumis à l'approbation de la FDA comme alternative au jour 1 d'un régime oral d'aprepitant de 3 jours, avec l'aprepitant oral administré aux jours 2 et 3.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18042005/

De Selleck Fosaprepitant dimeglumine salt A été cité par 2 Publications

NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ]	PubMed: 39506072
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704

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