FK866 (Daporinad)

N° de catalogueS2799 Lot:S279904

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Données techniques

Formule

C24H29N3O2
Poids moléculaire 391.51 N° CAS 658084-64-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.22 mM)
Ethanol 78 mg/mL (199.22 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le FK866 (Daporinad) inhibe efficacement la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NMPRTase; NAMPT) avec une IC50 de 0,09 nM dans un essai sans cellules. Ce composé déclenche l'autophagy. Phase 1/2.
Cibles
NMPRTase
(Cell-free assay)
0.4 nM(Ki)
In vitro Le FK866 (Daporinad), à de faibles concentrations allant de 0,09 à 27 nM, induit une cytotoxicité dose-dépendante dans 41 cellules malignes hématologiques, y compris la leucémie myéloïde aiguë [LMA], la leucémie lymphoblastique aiguë [LLA], le lymphome à cellules du manteau [LCM], la leucémie lymphoïde chronique [LLC] et le lymphome à cellules T. À des concentrations allant de 0 à 10 nM, ce composé induit la mort cellulaire, un effet indépendant de l'activation des caspases mais associé à la dépolarisation de la membrane mitochondriale. Il induit également, de manière dose-dépendante, l'épuisement des contenus intracellulaires de NAD et d'ATP et la mort cellulaire dans diverses cellules cancéreuses hématologiques à des concentrations allant de 0 à 10 nM. À une concentration de 10 nM, il inhibe la sécrétion induite par le PBEF de MMP-3, CCL2 et CXCL8 dans les cellules HFFF2.
In Vivo Le FK866 (Daporinad) administré par voie intrapéritonéale à une dose de 20 mg/kg deux fois par jour pendant 4 jours, répété chaque semaine sur 3 semaines, prévient et abroge la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de souris C.B.-17 SCID de LMA humaine, de lymphome lymphoblastique et de leucémie. À une dose de 0,12 mg/kg/heure, ce composé prévient la destruction articulaire et l'infiltration leucocytaire par l'inhibition du PBEF chez les souris atteintes de CIA.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    41 hematologic malignant cell lines

  • Concentrations

    0 - 10 nM

  • Temps dincubation

    72 hours or 96 hours

  • Méthode

    For MTT assays, 0.5 × 106 cells/mL is plated in triplicate on 96-well plates. FK866 (Daporinad) is added in 50 μL of culture medium, with culture medium alone serving as control. After 72 or 96 hours of incubation, 15 μL of dye solution is added to each well and cells are incubated for an additional 4 hours. Stop solution (100 μL/well) is added for 1 hour and the absorbance is read at 570 nm on a spectrophotometer. For trypan blue dye exclusion staining, 0.5 × 105 cells/well is grown in 6-well plates with 1 mL media in the absence or presence of this compound for 96 hours. Cells from each sample are incubated with 10 μL trypan blue solution (at a 1:1 ratio [vol/vol] for 1 minute). Cell survival is determined by calculating proportion of live (unstained) cells.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    C.B.-17 SCID mice xenograft models of human AML, lymphoblastic lymphoma, and leukemia.

  • Dosages

    20 mg/kg

  • Administration

    administered intraperitoneally twice a day for 4 days, repeated weekly over 3 weeks

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19196867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21400478/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20515945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20696207/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14612543/

Validation du produit par le client

Effect of metabolic inhibitors on SRC-1 protein levels. A549 cells grown in glucose-containing medium were treated with NAM or FK866 at the indicated concentration.

Données de [ Mol Endocrinol , 2014 , 28(3), 395-405 ]

Bar graph showing the effect of the PBEF inhibitor FK866 on PLB-induced autophagy in PC-3 cells. Data are presented as the mean ± SD of three independent experiments. *P<0.05; **P<0.01; and ***P<0.001 by one-way ANOVA.

Données de [ , , Drug Des Devel Ther, 2015, 9: 1511-54 ]

Paraffin-embedded tumor sections derived from MiaPaCa-2 were stained with H&E or anti-Ki67 antibodies (Scale bar: 100 μm); apoptotic cells were visualized by TUNEL staining (green) and counterstained with DAPI (blue) (Scale bar: 10 μm). The proliferation index and apoptotic index in tumor sections were also quantified. These animal experiments were repeated once (n = 5mice per treatment group).

Données de [ , , Cancer Lett, 2016, 379(1):1-11. ]

Immunofluorescence analysis of Aggrecan and Collagen II expression in NP cells.

Données de [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 49(6):2463-2482 ]

De Selleck FK866 (Daporinad) A été cité par 74 Publications

ROS-Responsive Hydrogel for Localized Delivery of Nampt and Stat3 Inhibitors Exhibits Synergistic Antitumor Effects in Colorectal Cancer Through Ferroptosis Induction and Immune Microenvironment Remodeling [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(33):e06599] PubMed: 40492508
Targeting SARM1 as a novel neuroprotective therapy in neurotropic viral infections [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):113] PubMed: 40254576
NAMPT and NNMT released via extracellular vesicles and as soluble mediators are distinguished traits of BRAF inhibitor resistance of melanoma cells impacting on the tumor microenvironment [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):348] PubMed: 40691620
SIRT5-mediated desuccinylation of the porcine deltacoronavirus M protein drives pexophagy to enhance viral proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013163] PubMed: 40344161
Inhibition of TRAF3IP2 Modulates NAMPT and NAD Metabolism in Glioblastoma [ J Neuroimmune Pharmacol, 2025, 20(1):95] PubMed: 41123804
Dual Roles of Canagliflozin on Cholangiocarcinoma Cell Growth and Enhanced Growth Suppression in Combination with FK866 [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)978] PubMed: 39940750
Efficacy of NAMPT inhibition in T-cell acute lymphoblastic leukemia [ PLoS One, 2025, 20(6):e0324443] PubMed: 40526635
PARP1 promotes replication-independent DNA double-strand break formation after acute DNA-methylation damage [ bioRxiv, 2025, 2025.07.10.663928] PubMed: 40672314
NAPRT expression and epigenetic regulation in pediatric rhabdomyosarcoma as a potential biomarker for NAMPT inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284] PubMed: 40766550
Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259

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