Fimepinostat (CUDC-907)

N° de catalogueS2759 Lot:S275902

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Données techniques

Formule

C23H24N8O4S
Poids moléculaire 508.55 N° CAS 1339928-25-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 102 mg/mL (200.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Fimepinostat (CUDC-907) est un double inhibiteur de PI3K et HDAC ciblant PI3Kα et HDAC1/2/3/10 avec des valeurs d'IC50 de 19 nM et 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM, respectivement. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptosis dans les cellules de cancer du sein. Phase 1.
Cibles
HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)		 HDAC10
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC11
(Cell-free assay)		 Voir plus
1.7 nM 1.8 nM 2.8 nM 5.0 nM 5.4 nM
In vitro

Le Fimepinostat (CUDC-907) inhibe d'autres isoformes de PI3K telles que PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ, PI3KɑH1047R et PI3KɑE545K avec une IC50 de 54 nM, 311 nM, 39 nM, 73 nM et 62 nM, respectivement. De plus, il prévient également les sous-types de HDAC HDAC8, HDAC6 et HDAC11 avec une IC50 de 191 nM, 27 nM et 5,4 nM, respectivement.

En outre, ce composé supprime d'autres types d'activité enzymatique des HDAC avec une puissance inférieure. Il inhibe la croissance d'une série de lymphomes à cellules B tels que Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi et Raji avec une IC50 de 7 nM, 1 nM, 2 nM, 4 nM, 3 nM, 15 nM et 9 nM, respectivement. Il bloque également la prolifération du myélome, y compris RPMI8226, OPM-2 et ARH77, avec une IC50 de 2 nM, 1 nM et 5 nM, respectivement. Le Fimepinostat présente une activité antitumorale plus importante dans le myélome multiple et le lymphome à cellules B.

In Vivo

Le Fimepinostat (CUDC-907) a une longue demi-vie dans les tumeurs murines et induit l'apoptosis tout en inhibant la prolifération des cellules cancéreuses dans les tumeurs xénogreffées.

Dans les études d'efficacité sur les modèles de LNH et de MM, ce composé est plus efficace qu'un composé de référence inhibiteur de PI3K ou de HDAC seul ou une combinaison des deux agents administrés à des doses maximales tolérées (DMT). En outre, il est plus efficace que l'inhibiteur sélectif de PI3Kδ CAL-101 lorsqu'il est administré à des doses DMT.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    NHL and MM models in mice

  • Dosages

    100 mg/kg

  • Administration

    Administered via p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22693356/

Validation du produit par le client

Representative Oil Red O staining of lipid-filled mature adipocytes on day 7 for uninduced cells (a), adipocyteinduced hMSCs exposed to the vehicle control (b) or CUDC-907-treated cells (500 nM) (c). Nile red staining (d and e) on day 7 of post-adipocytic induction in hMSCs and after exposure to CUDC-907. Images were captured at ×20 magnification using the FLoid Cell Imaging Station. The level of Nile red staining was quantified using the Molecular Devices M5 Microplate Reader (f). Data are presented as mean ± S.E (n = 16) from three independent experiments, ***P <0.0005.

Données de [ , , Stem Cells Dev, 2017, 26(5):353-362 ]

CUDC-907 in combination with 5-FU inhibits CRC cell proliferation. HCT116 cells were treated with different doses (2.5, 5, and 10 nM) of CUDC-907 in the absence and presence of 1.5 μM 5-FU. Cell viability was determined on day 5 posttreatment using alamarBlue assay. Data are presented as mean ± S.E., n = 8

Données de [ , , Saudi J Gastroenterol, 2017, 23(1):34-38 ]

De Selleck Fimepinostat (CUDC-907) A été cité par 37 Publications

The dual HDAC/PI3K inhibitor CUDC-907 inhibits the growth and proliferation of MYC-driven Group 3 medulloblastoma [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):172] PubMed: 40229260
Modulation of Abnormal Vasoconstriction Through 2-Hydroxyisobutyrylation of Tropomyosin 3 Lys141: Targeting Histone Deacetylase 3 as a Key Approach [ J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400] PubMed: 39719422
Multimodal Therapy Approaches for NUT Carcinoma by Dual Combination of Oncolytic Virus Talimogene Laherparepvec with Small Molecule Inhibitors [ Viruses, 2024, 16(5)775] PubMed: 38793657
Reversible epigenetic alterations mediate PSMA expression heterogeneity in advanced metastatic prostate cancer [ JCI Insight, 2023, 8(7)e162907] PubMed: 36821396
Anti-tumor effects of dual PI3K-HDAC inhibitor CUDC-907 on activation of ROS-IRE1α-JNK-mediated cytotoxic autophagy in esophageal cancer [ Cell Biosci, 2022, 12(1):135] PubMed: 35989326
Co-targeting of HDAC, PI3K, and Bcl-2 results in metabolic and transcriptional reprogramming and decreased mitochondrial function in acute myeloid leukemia [ Biochem Pharmacol, 2022, 205:115283] PubMed: 36208684
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Histone Deacetylase Inhibitors as a Therapeutic Strategy to Eliminate Neoplastic "Stromal" Cells from Giant Cell Tumors of Bone [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708] PubMed: 36230631
poly(I:C) synergizes with proteasome inhibitors to induce apoptosis in cervical cancer cells [ Transl Oncol, 2022, 18:101362] PubMed: 35151092
The combination of CUDC-907 and gilteritinib shows promising in vitro and in vivo antileukemic activity against FLT3-ITD AML [ Blood Cancer J, 2021, 11(6):111] PubMed: 34099621

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