Fendiline hydrochloride

N° de catalogueS5279 Lot:S527901

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Données techniques

Formule

C23H25N.HCl
Poids moléculaire 351.91 N° CAS 13636-18-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.91 mM)
 
 
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le chlorhydrate de Fendiline est la forme de sel chlorhydrate de Fendiline, qui est un bloqueur des canaux calciques de type L et également un inhibiteur spécifique du ciblage de la membrane plasmatique de K-Ras sans effet détectable sur la localisation de H- et N-Ras.
Cibles
K-ras L-type calcium channel
In vitro La Fendiline, un bloqueur des canaux calciques de type L, est un inhibiteur spécifique du ciblage de la membrane plasmatique de K-Ras sans effet détectable sur la localisation de H- et N-Ras. La Fendiline n'inhibe pas le traitement post-traductionnel de K-Ras mais réduit significativement le nanoclustering de K-Ras et redistribue K-Ras de la membrane plasmatique vers le réticulum endoplasmique (RE), l'appareil de Golgi, les endosomes et le cytosol. La Fendiline a significativement inhibé la signalisation en aval de K-Ras constitutivement actif et la signalisation endogène de K-Ras dans les cellules transformées par H-Ras oncogène. Conformément à ces effets, la fendiline a bloqué la prolifération des lignées cellulaires de cancer du pancréas, du côlon, du poumon et de l'endomètre exprimant le K-Ras mutant oncogène.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MDCK cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    MDCK cells stably expressing GFP-K-RasG12V were treated with 1% vehicle (DMSO) or various concentrations of fendiline for 48 h. Cells were trypsinized and resuspended in medium. Ten microliters of cell suspension was mixed with 10 μl of 0.4% trypan blue, and live/dead cell counts were obtained using Countess.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23129805/

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