FB23-2

N° de catalogueS8837 Lot:S883701

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Données techniques

Formule

C18H15Cl2N3O3
Poids moléculaire 392.24 N° CAS 2243736-45-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (30.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.750mg/ml (1.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.350mg/ml (0.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le FB23-2 est un inhibiteur puissant et sélectif de la FTO qui se lie directement à la FTO et inhibe sélectivement l'activité N6-méthyladénosine (m6A) déméthylase de ce composé avec une CI50 de 2,6 μM.
Cibles
FTO
(Cell-free assay)
2.6 μM
In vitro

Le FB23-2 se lie directement à la FTO et en inhibe sélectivement l'activité m6A déméthylase. En mimant la déplétion de la FTO, ce composé supprime de manière drastique la prolifération et promeut la différenciation/apoptose des cellules de lignées de leucémie myéloïde aiguë (LMA) humaines et des cellules primaires de LMA blastiques in vitro.
In Vivo

Le FB23-2 inhibe significativement la progression des lignées cellulaires de LMA humaines et des cellules primaires chez des souris xéno-transplantées.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Leukemia cells NB4, U937, MV4-11, ML-2; MONOMAC6 (ACC-124) cells; 293T cells; The mouse bone marrow cells FLT3ITD/NPM1, MA9

  • Concentrations

    10 μM, 5 μM

  • Temps dincubation

    24 h, 72 h

  • Méthode

    NB4 and MONOMAC6 cells are treated with DMSO or FB23-2 at varying concentrations for 72 h, while MA9 and FLT3/NPM1 primary cells isolated from AML mice, five human AML cell (MA9.3ITD, MA9.3RAS, U937, ML2, and MV4-11), and human primary AML cells are treated with DMSO or 5 μM of this compound for 72 h for dot blot assay.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    NSGS mice with xeno-transplantation model

  • Dosages

    2 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30991027/

De Selleck FB23-2 A été cité par 10 Publications

FTO suppresses DNA repair by inhibiting PARP1 [ Nat Commun, 2025, 16(1):2925] PubMed: 40133293
Hypoxia-induced degradation of FTO promotes apoptosis by unmasking RACK1-mediated activation of MTK1-JNK1/2 pathway [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00038-4] PubMed: 39805423
RNA N6-methyladenosine demethylase FTO promotes diabetic wound healing through TRIB3-mediated autophagy in an m6A-YTHDF2-dependent manner [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):222] PubMed: 40157922
NRF2 maintains redox balance via ME1 and NRF2 inhibitor synergizes with venetoclax in NPM1-mutated acute myeloid leukemia [ Cancer Metab, 2025, 13(1):32] PubMed: 40533864
YTHDF2 upregulation and subcellular localization dictate CD8 T cell polyfunctionality in anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2024, 15(1):9559] PubMed: 39500904
m6A eraser FTO impairs gemcitabine resistance in pancreatic cancer through influencing NEDD4 mRNA stability by regulating the PTEN/PI3K/AKT pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):217] PubMed: 37605223
Targeting AKT induced Ferroptosis through FTO/YTHDF2-dependent GPX4 m6A methylation up-regulating and degradating in colorectal cancer [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):457] PubMed: 38102129
Cytoplasmic Expression of TP53INP2 Modulated by Demethylase FTO and Mutant NPM1 Promotes Autophagy in Leukemia Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1624] PubMed: 36675134
m6A demethylase FTO renders radioresistance of nasopharyngeal carcinoma via promoting OTUB1-mediated anti-ferroptosis [ Transl Oncol, 2023, 27:101576] PubMed: 36343416
E6E7 regulates the HK2 expression in cervical cancer via GSK3β/FTO signal [ Arch Biochem Biophys, 2022, 729:109389] PubMed: 36075458

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