Ezatiostat

N° de catalogueS9698 Lot:S969802

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Données techniques

Formule

C29H36F3N3O8S
Poids moléculaire 643.67 N° CAS 168682-53-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (155.35 mM)
Ethanol 25 mg/mL (38.83 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ezatiostat, un analogue tripeptidique du glutathion, est un inhibiteur peptidomimétique de la Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Ce composé active la c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) et l'ERK1/ERK2 et induit l'apoptosis.
Cibles
GSTP1-1 JNK1 ERK1/ERK2
In vitro

La sélection d'un clone résistant d'une lignée cellulaire tumorale HL60 par exposition chronique à Ezatiostat (TLK199) donne des cellules avec des activités élevées de c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) et d'ERK1/ERK2, et permet aux cellules de proliférer dans des conditions de stress qui ont induit des niveaux élevés d'apoptosis dans les cellules de type sauvage.
In Vivo

Ezatiostat (TLK199) stimule à la fois la production de lymphocytes et la prolifération des progéniteurs de la moelle osseuse (unité formatrice de colonies granulocytes macrophages), mais seulement chez les animaux GSTπ+/+ et non chez les animaux GSTπ-/-.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Human myeloid leukemic cells (HL60)

  • Concentrations

    2.5 μM - 50 μM

  • Temps dincubation

    8 h, 24 h

  • Méthode

    Human myeloid leukemic cells (HL60) are chronically exposed to this compound, and drug-resistant cells are selected by passage. Cells are initially exposed to 2.5 μM (1/10th IC50), and the drug concentration is increased in increments of 5 μM after 3 to 4 passages. Cells resistant to 50 μM TLK199 are cloned from single cells and selected for investigation.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11408560/

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