Exatecan Mesylate

N° de catalogueS8999 Lot:S899901

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Données techniques

Formule

C24H22FN3O4.CH4O3S
Poids moléculaire 531.55 N° CAS 169869-90-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 12.5 mg/mL (23.51 mM)
Water 12.5 mg/mL (23.51 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.625mg/ml (1.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.625mg/ml (1.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Exatecan Mesylate (DX-8951f) est un analogue hydrosoluble et non pro-médicament de la camptothécine et présente une inhibition significative de la Topoisomerase I avec une IC50 de 0,975 μg/ml.
Cibles
topoisomerase I
In vitro

Exatecan Mesylate présente à la fois une puissance élevée contre une série de 32 lignées cellulaires malignes et une inhibition significative de la Topoisomerase I in vitro. L'activité anti-proliférative de ce composé est environ 6 et 28 fois supérieure à celle du SN-38 ou du SK&F 10486-A, respectivement.
In Vivo

Chez la souris, l'activité antitumorale de trois doses d'Exatecan Mesylate administrées i.v. à des intervalles de 4 jours contre des xénogreffes d'adénocarcinome gastrique humain SC-6 est supérieure à celle du CPT-11 ou du SK&F 10486-A. De plus, ce composé a surmonté la multi-résistance médiatisée par la P-glycoprotéine. Ces données suggèrent qu'il possède une activité antitumorale élevée et qu'il est un agent thérapeutique potentiel.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Mouse

  • Dosages

    3.325 mg/kg to 50 mg/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7559102/

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