Evacetrapib (LY2484595)

N° de catalogueS2925 Lot:S292501

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Données techniques

Formule

C31H36F6N6O2
Poids moléculaire 638.65 N° CAS 1186486-62-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 12.8 mg/mL (20.04 mM)
Ethanol 12.8 mg/mL (20.04 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% Captisol

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 10.000mg/ml (15.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Evacetrapib (LY2484595) est un inhibiteur puissant et sélectif de CETP avec une IC50 de 5,5 nM, qui élève le cholestérol HDL sans augmenter l'aldostérone ni la pression artérielle. Phase 3.
Cibles
CETP
5.5 nM
In vitro Evacetrapib (LY2484595) inhibe la protéine CETP du plasma humain avec une IC50 de 26 nM. Ce composé (< 10 μM) n'induit pas la synthèse d'aldostérone ou de cortisol dans les cellules H295R.
In Vivo Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg, oralement) entraîne une inhibition de 98,4%, 98,6% et 18,4% de l'activité CETP à respectivement 4 heures, 8 heures et 24 heures post-dose chez des souris doublement transgéniques ApoAI et CETP humaines. Ce composé (30 mg/kg) entraîne une augmentation de 129,7% du HDL-C 8 heures après administration orale. Les valeurs ED50 de l'activité inhibitrice de CETP 8 heures après administration orale pour cette substance chimique dans deux études dose-réponse sont calculées à 3,5 mg/kg et 4,1 mg/kg respectivement. Il (< 200 mg/kg) n'augmente pas la tension artérielle chez les rats Zucker diabétiques gras.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Human ApoAI and CETP double transgenic mice

  • Dosages

    30 mg/kg

  • Administration

    Orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21957197/

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