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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5.000mg/ml
(14.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5.000mg/ml
(14.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Bempedoic acid (ETC-1002) est une petite molécule réductrice de LDL-C, disponible par voie orale, une fois par jour, conçue pour abaisser les niveaux élevés de LDL-C et éviter les effets secondaires associés aux thérapies existantes de réduction du LDL-C. Ce composé est un activateur de la AMP-activated protein kinase (AMPK) hépatique et possède une activité inhibitrice puissante contre la ATP-citrate lyase hépatique (IC50=29 uM).
Cibles
AMPK
In vitro
Bempedoic acid (ETC-1002) est un nouvel agent hypocholestérolémiant (LDL-C) en cours de recherche, qui est un dérivé d'acide dicarboxylique avec un nouveau mécanisme d'action ciblant deux enzymes hépatiques – l'ATP-citrate lyase (ACL) et l'AMP-activated protein kinase (AMPK), inhibant la synthèse des stérols et des acides gras et favorisant l'oxydation mitochondriale des acides gras à longue chaîne. Il augmente les niveaux de phosphorylation de l'AMP-activated protein kinase (AMPK), réduit l'activité des MAP kinases et diminue la production de cytokines et de chimiokines pro-inflammatoires. Ces effets sur les médiateurs solubles de l'inflammation peuvent être significativement abrogés par les siRNAs de LKB1, indiquant que ce composé active l'AMPK et exerce ses effets anti-inflammatoires via un mécanisme dépendant de LKB1.
In Vivo
In vivo, Bempedoic acid (ETC-1002) supprime le recrutement des leucocytes induit par le thioglycollate dans la cavité péritonéale de la souris. De même, dans un modèle murin d'obésité induite par le régime alimentaire, il restaure l'activité AMPK adipeuse, réduit la phosphorylation de JNK et diminue l'expression du marqueur spécifique des macrophages 4F/80. Ce composé est une prodrogue inactive et est converti en un inhibiteur actif de l'ACL (ECT-1002-CoA) par l'activité ACS endogène du foie in vivo.
Primary rat hepatocytes and differentiated human monocyte-derived macrophages
Concentrations
30 μM or 100 μM
Temps dincubation
12 h
Méthode
Primary rat hepatocytes and differentiated human MDMs are treated with indicated concentrations of Bempedoic acid (ETC-1002) for 12 h. Working solutions of this compound are prepared in serum-free RPMI 1640 containing 12 mM HEPES, 10,000 U/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin.
MK8722, an AMPK activator, inhibiting carcinoma proliferation, invasion and migration in human pancreatic cancer cells
[ Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325]
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