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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin) est un dérivé de coumarine trouvé dans divers produits végétaux naturels avec diverses propriétés biologiques et pharmaceutiques, y compris des effets anti-œdème, anti-inflammatoires et antitumoraux. Il inhibe les Lipoxygenase (LOs).
Cibles
lipoxygenase
In vitro
Esculetin diminue la prolifération cellulaire en induisant l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1, ce qui est associé à la régulation négative des complexes cycline D1/CDK4 et cycline E/CDK2 par l'activation de p27KIP. Ce composé inhibe significativement la prolifération des cellules de CHC de manière dépendante de la concentration et du temps, avec une valeur IC50 de 2,24 mM. Il bloque le cycle cellulaire en phase S et induit l'apoptose dans les cellules SMMC-7721 avec une élévation significative de l'activité de la caspase-3 et de la caspase-9, mais n'affecte pas l'activité de la caspase-8. Ce traitement chimique entraîne l'effondrement du potentiel de membrane mitochondriale in vitro et in vivo, accompagné d'une augmentation de l'expression de Bax et d'une diminution de l'expression de Bcl-2 aux niveaux transcriptionnel et traductionnel. Il exerce une activité antiproliférative in vitro et in vivo dans le carcinome hépatocellulaire, et ses mécanismes impliquent l'initiation d'une voie d'apoptose médiatisée par les mitochondries et dépendante des caspases.
In Vivo
Esculetin diminue significativement la croissance tumorale chez les souris porteuses de cellules Hepa1-6. Le poids de la tumeur est diminué de 20,33, 40,37 et 55,42 % avec l'augmentation des doses de ce composé. Il est à noter qu'il n'a pas de toxicité évidente dans cette étude animale. Dans un modèle expérimental de rat de maladie inflammatoire de l'intestin induite par l'acide trinitrobenzènesulfonique, ce composé à la dose de 5 mg/kg présente une activité anti-inflammatoire intestinale.
Tests are performed in 96-well plates. For mature adipocytes, cells are seeded (5000 cells/well), grown to confluency, induced to differentiate, and grown to maturation. For preadipocytes, a seeding density of 2500 cells/well is used, and cells are cultured overnight before treatment. Cells are incubated with either DMSO or increasing concentrations of this compound for 6, 12, 24, or 48 hours. For the post-confluent preadipocytes, a seeding density of 2500 cells/well is used, and cells are grown to confluency before treatment. This chemical in 0.01% DMSO carrier is added with the induction medium for Days 0 to 2, 2 to 4, and 4 to 6 of adipogenesis. Medium is changed every 2 days. Before assay for cell viability, cells are washed with DMEM/10% FBS three times, and 100 μL of DMEM/10% FBS medium is added to each well before treatment with 20 μL MTS assay solution per well. Cells are incubated for 1 hour at 37 °C; then 25 μL of 10% sodium dodecyl sulfate is added to each well. The absorbance is measured at 490 nm in a plate reader to determine the formazan concentration, which is proportional to the number of live cells.
Esculetin inhibits endometrial cancer proliferation and promotes apoptosis via hnRNPA1 to downregulate BCLXL and XIAP
[ Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5]
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