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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.250mg/ml
(0.39mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.250mg/ml
(0.39mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
EPZ011989 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de l'EZH2 avec un Ki inférieur à 3 nM.
Cibles
EZH2 (Cell-free assay)
EZH1 (Cell-free assay)
<3 nM(Ki)
103 nM
In vitro
EPZ011989 inhibe de manière équipotente les EZH2 mutants et de type sauvage avec une constante d'inhibition (Ki) inférieure à 3 nM. Ce composé est également un inhibiteur spécifique d'EZH2 avec une sélectivité >15 fois supérieure à celle d'EZH1 et une sélectivité >3000 fois supérieure par rapport au Ki de 20 autres Histone Methyltransferase (HMTs) testées. Comme en témoigne le turnover microsomal hépatique humain et de rat, ce produit chimique présente également une stabilité métabolique. Il réduit la méthylation cellulaire de H3K27 dans la lignée cellulaire de lymphome humain portant la mutation Y641F, WSU-DLCL2, avec une IC50 inférieure à 100 nM. Cet inhibiteur inhibe également H3K27me3 dans les lignées cellulaires de leucémie myéloïde aiguë (LMA) EZH2 de type sauvage (Kasumi-1, MOLM-13 et MV4-11) à une concentration de 0,625 μM après seulement quatre jours de traitement. À ces concentrations et à ce moment, aucune modification de la viabilité n'est observée parmi ces trois lignées cellulaires et seule une inhibition minimale de la prolifération dans les cellules MV4-11 et MOLM-13.
In Vivo
EPZ011989 démontre une inhibition significative de la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe de souris de lymphome humain à cellules B. Ce composé est capable de provoquer une inhibition robuste du marquage méthyle et une activité antitumorale.
For assessment of cell proliferation and viability, exponentially growing cells are plated, in triplicate, in 96-well plates. Cells are incubated with increasing concentrations of EPZ011989. Viable cell number is determined every 3-4 days for up to 11 days using the Guava Viacount assay.
Sevoflurane Offers Neuroprotection in a Cerebral Ischemia/Reperfusion Injury Rat Model Through the E2F1/EZH2/TIMP2 Regulatory Axis
[ Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02602-8]
Resistance to Pyrrolobenzodiazepine Dimers Is Associated with SLFN11 Downregulation and Can Be Reversed through Inhibition of ATR
[ Mol Cancer Ther, 2021, 20(3):541-552]
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