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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.95mg/ml
(10.00mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.56mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
EPI-001 est un antagoniste du domaine N-terminal du androgen receptor avec un IC50 d'environ 6 μM et un modulateur sélectif du PPAR-gamma.
Cibles
PPARγ
Androgen Receptor (in LNCaP cells)
~6 μM
In vitro
EPI-001 bloque la transactivation du AR NTD, interagit avec la région AF-1, inhibe les interactions protéine-protéine avec l'AR et réduit l'interaction de l'AR avec les éléments de réponse aux androgènes sur les gènes cibles. Dans les cellules LNCaP, ce composé inhibe la prolifération cellulaire dépendante des androgènes et indépendante des androgènes (induite par l'OCM). Dans les cellules LNCaP, il agit également comme un modulateur du PPAR-gamma pour inhiber l'expression et l'activité du récepteur aux androgènes, ce qui inhibe la croissance du cancer de la prostate.
In Vivo
Chez des souris mâles porteuses de xénogreffes s.c. de CRPC LNCaP, l'EPI-001 (50 mg/kg, i.v.) bloque l'axe des androgènes et inhibe la croissance tumorale dépendante des androgènes en réduisant la prolifération et en augmentant l'apoptose.
LNCaP cells are treated with bicalutamide (BIC) or EPI-001 for 1 hr before the addition of R1881 (0.1 nM) for 4 days. LNCaP cells are treated with OCM (50%) with, or without, this compound for 3 days (serum-free, androgen-free, phenol red-free conditions).
Hybrid Androgen Receptor Inhibitors Outperform Enzalutamide and EPI-001 in in vitro Models of Prostate Cancer Drug Resistance
[ ChemMedChem, 2022, e202200548.]
Combined N-terminal androgen receptor and autophagy inhibition increases the antitumor effect in enzalutamide sensitive and enzalutamide resistant prostate cancer cells
[ Prostate, 2019, 79(2):206-214]
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