Enasidenib(AG-221) Mesylate

N° de catalogueS4929 Lot:S492902

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Données techniques

Formule

C20H21F6N7O4S
Poids moléculaire 569.48 N° CAS 1650550-25-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.59 mM)
Ethanol 12 mg/mL (21.07 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (8.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.250mg/ml (2.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Enasidenib(AG-221) Mesylate est un inhibiteur oralement disponible, sélectif et puissant de la mutant isocitrate Dehydrogenase 2 (IDH2).
Cibles
IDH2
In vitro

Il a été démontré que le composé réduit les niveaux de 2-HG de >90% et inverse l'hyperméthylation de l'histone et de l'acide désoxyribonucléique (DNA) in vitro, et induit la différenciation dans des modèles de cellules leucémiques.
In Vivo

L'AG-221 est capable de réduire puissamment le 2HG trouvé dans la moelle osseuse, le plasma et l'urine de souris greffées. Le traitement a également induit un bénéfice de survie statistiquement significatif et dépendant de la dose. Une poussée proliférative des blastes CD45+ spécifiques à l'homme est suivie d'une différenciation cellulaire mesurée par l'expression de CD11b, CD14 et CD15 et la morphologie cellulaire après le traitement à l'AG-221. Le traitement à l'AG-221 restaure également la différenciation des progéniteurs mégacaryocytaires-érythroïdes (MEP) qui est supprimée par l'expression de l'IDH2 mutante et inverse les effets de l'IDH2 mutante sur la méthylation de l'ADN dans les cellules souches/progénitrices mutantes. Des essais cliniques combinant des inhibiteurs d'IDH2 avec d'autres thérapies ciblées contre la LAM sont justifiés afin d'augmenter l'efficacité thérapeutique.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Murine models of IDH2-mutant leukemia

  • Dosages

    10 mg/kg or 100 mg/kg bid

  • Administration

    --

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069631/
  • https://ashpublications.org/blood/article/124/21/437/91960/AG-221-a-Small-Molecule-Mutant-IDH2-Inhibitor
  • https://aacrjournals.org/cancerres/article/74/19_Supplement/3116/595312/Abstract-3116-AG-221-offers-a-survival-advantage

De Selleck Enasidenib(AG-221) Mesylate A été cité par 3 Publications

Lysine acetylation restricts mutant IDH2 activity to optimize transformation in AML cells [ Mol Cell, 2021, 81(18):3833-3847.e11] PubMed: 34289383
Mutant Idh2 Cooperates with a NUP98-HOXD13 Fusion to Induce Early Immature Thymocyte Precursor ALL [ Cancer Res, 2021, 81(19):5033-5046] PubMed: 34321240
All-Trans Retinoic Acid Synergizes with Enasidenib to Induce Differentiation of IDH2-Mutant Acute Myeloid Leukemia Cells [ Yonsei Med J, 2020, 61(9):762-773] PubMed: 32882760

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