EMD638683

N° de catalogueS8824 Lot:S882401

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₈F₂N₂O₄

Poids moléculaire

364.34

N° CAS

1181770-72-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

73 mg/mL (200.36 mM)

Ethanol

40 mg/mL (109.78 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

EMD638683 est un inhibiteur très sélectif de la kinase 1 inductible par le sérum et les glucocorticoïdes (SGK1) avec une IC50 de 3 μM. Ce composé présente une puissance antihypertensive et une activité antitumorale.

Cibles

SGK1
(Cell-free assay)

3 μM

In vitro

Les tests in vitro révèlent EMD638683 comme un inhibiteur de SGK1 avec une IC50 de 3 μM. Ce traitement composé augmente significativement la diminution de la diffusion vers l'avant induite par les radiations, l'augmentation de l'exposition à la phosphatidylsérine, la diminution du potentiel mitochondrial, l'augmentation de l'activité de la caspase 3, l'augmentation de la fragmentation de l'ADN et l'augmentation de l'apoptose tardive.

In Vivo

Le développement in vivo de tumeurs suite à une carcinogenèse chimique est significativement atténué par le traitement avec EMD638683. En 24 heures in vivo, ce traitement composé diminue significativement la pression artérielle chez les souris traitées au fructose/solution saline, mais pas chez les animaux témoins ou chez les souris knock-out SGK1.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HeLa-cells Concentrations 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM Temps dincubation 24 h Méthode The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux 8-week-old wild type mice Dosages 20 mg/kg, 600 mg/kg Administration IP, Oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
HeLa-cells
Concentrations
0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
8-week-old wild type mice
Dosages
20 mg/kg, 600 mg/kg
Administration
IP, Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865856/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24081014/

De Selleck EMD638683 A été cité par 1 Publication

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]	PubMed: 40066318

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]

PubMed: 40066318

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