Elimusertib (BAY 1895344)

N° de catalogueS9864 Lot:S986401

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Données techniques

Formule

C₂₀H₂₁N₇O

Poids moléculaire

375.43

N° CAS

1876467-74-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

17 mg/mL (45.28 mM)

Ethanol

3 mg/mL (7.99 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Elimusertib (BAY-1895344) est un inhibiteur ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) très puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 7 nM. Elimusertib inhibe puissamment la prolifération d'un large éventail de lignées cellulaires tumorales humaines avec une IC50 médiane de 78 nM.

Cibles

ATR
(Cell-free assay)

7 nM

In vitro

Elimusertib (BAY-1895344) inhibe la croissance et la viabilité des cellules tumorales et présente une activité antiproliférative puissante dans un large éventail de lignées de cellules tumorales humaines.

In Vivo

Dans les modèles de xénogreffe de cancer présentant des déficiences de réparation des dommages à l'ADN, Elimusertib (BAY-1895344) présente une forte efficacité en monothérapie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires HT-29 cells, M059J cells, 38 cancer cell lines Concentrations 3–300 nM Temps dincubation 72 to 96 hours Méthode The antiproliferative activity of Elimusertib (BAY-1895344) is evaluated against a panel of 38 cancer cell lines. After 72 to 96 hours of exposure to this compound, cell proliferation is measured. Cell viability is determined using crystal violet staining or the CellTiter-Glo Cell Viability Assay.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux female SCID beige mice, female C.B-17 SCID mice, male NMRI nude mice, female NMRI nude mice Dosages 50 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
HT-29 cells, M059J cells, 38 cancer cell lines
Concentrations
3–300 nM
Temps dincubation
72 to 96 hours
Méthode
The antiproliferative activity of Elimusertib (BAY-1895344) is evaluated against a panel of 38 cancer cell lines. After 72 to 96 hours of exposure to this compound, cell proliferation is measured. Cell viability is determined using crystal violet staining or the CellTiter-Glo Cell Viability Assay.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
female SCID beige mice, female C.B-17 SCID mice, male NMRI nude mice, female NMRI nude mice
Dosages
50 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31582533/

De Selleck Elimusertib (BAY 1895344) A été cité par 12 Publications

REV7 functions with REV3 as a checkpoint protein delaying mitotic entry until DNA replication is completed [ Cell Rep, 2025, 44(4):115431]	PubMed: 40106439
Enhancing PDAC therapy: Decitabine-olaparib synergy targets KRAS-dependent tumors [ iScience, 2025, 28(2):111842]	PubMed: 40008360
ATR Inhibition Synergizes With Alkylating PI Polyamide Targeting MYCN by Suppressing DNA Repair in MYCN-Amplified Neuroblastoma [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043]	PubMed: 40052411
Epigenetic targeting of PGBD5-dependent DNA damage in SMARCB1-deficient sarcomas [ bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420]	PubMed: 38766189
MGMT function determines the differential response of ATR inhibitors with DNA-damaging agents in glioma stem cells for GBM therapy [ Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165]	PubMed: 38213834
A biscarbene gold(I)-NHC-complex overcomes cisplatin-resistance in A2780 and W1 ovarian cancer cells highlighting pERK as regulator of apoptosis [ Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69]	PubMed: 37272932
The suppression of ATR/Chk1 pathway by Elimusertib ATR inhibitor in triple negative breast cancer cells [ Am J Transl Res, 2023, 15(7):4902-4911]	PubMed: 37560219
RUVBL1 and RUVBL2 as Novel Druggable DNA Damage Response Regulators in the N-Myc Regulatory Network in Neuroblastoma [ Research Square, 2023, Version 1]	PubMed: None
Protection of nascent DNA at stalled replication forks is mediated by phosphorylation of RIF1 intrinsically disordered region [ Elife, 2022, 11e75047]	PubMed: 35416772
Discovery of Dual TAF1-ATR Inhibitors and Ligand-Induced Structural Changes of the TAF1 Tandem Bromodomain [ J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200]	PubMed: 35191694

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