Eliglustat hemitartrate

N° de catalogueS4433 Lot:S443302

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Données techniques

Formule

C50H78N4O14

Poids moléculaire 959.17 N° CAS 928659-70-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (104.25 mM)
Water 100 mg/mL (104.25 mM)
Ethanol 50 mg/mL (52.12 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Eliglustat hemitartrate (Genz-112638, Eliglustat tartrate) est un inhibiteur puissant, spécifique et oralement actif de la glucosylceramide synthase avec une IC50 de 24 nM.
Cibles
Glucosylceramide Synthase
(Cell-free assay)
24 nM
In vitro

Lorsque les cellules progénitrices neuronales (CPN) de la maladie de Gaucher sont traitées avec les inhibiteurs de la GlcCer synthase Eliglustat et l'Ibiglustat pénétrant dans le cerveau, il y a des réductions significatives des niveaux de GlcCer et de GlcSph dans les CPN mutantes.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]

  • Lignées cellulaires

    gaucher disease neuronal progenitor cells

  • Concentrations

    2 μM

  • Temps dincubation

    5 days

  • Méthode

    For GlcCer synthase inhibition, NPCs were treated with a final concentration of 2 μM Eliglustat, Ibiglustat, or GZ667161, for 5 days.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509920/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8235124/

De Selleck Eliglustat hemitartrate A été cité par 2 Publications

Tyrosine-phosphorylation and activation of glucosylceramide synthase by v-Src: Its role in survival of HeLa cells against ceramide [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2021, 1866(1):158817] PubMed: 32980536
Amyloid Beta-Peptide 25-35 (Aβ25-35) Induces Cytotoxicity via Multiple Mechanisms: Roles of the Inhibition of Glucosylceramide Synthase by Aβ25-35 and Its Protection by D609 [ Biol Pharm Bull, 2021, 44(10):1419-1426] PubMed: 34602551

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