Elesclomol (STA-4783)

N° de catalogueS1052 Lot:S105206

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Données techniques

Formule

C19H20N4O2S2
Poids moléculaire 400.5 N° CAS 488832-69-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 10%PEG300 85%saline

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.600mg/ml (1.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 100 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; then continue to add 850 μL of saline to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 10.000mg/ml (24.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Elesclomol (STA-4783) est un nouvel inducteur puissant de stress oxydatif qui provoque des événements pro-apoptotiques au sein des cellules tumorales. Phase 3. Elesclomol se lie spécifiquement aux hélices α2/α3 et au brin β5 de la ferrédoxine 1 (FDX1) et inhibe la biosynthèse des clusters Fe-S médiée par FDX1. Elesclomol (STA-4783) est un ionophore de cuivre puissant et peut être utilisé dans la recherche sur la mort cellulaire dépendante du cuivre (cuproptosis).
Cibles
HSP70
(Cell-free assay)
In vitro

Elesclomol (STA-4783) induit significativement l'expression des gènes de réponse au stress thermique et des gènes de la métallothionéine, un profil de transcription caractéristique du stress oxydatif dans les cellules Hs294T. Ce composé (100 nM) induit rapidement les niveaux d'ARN de Hsp70 avec une augmentation de 4,8 fois à 1 heure et une augmentation de 160 fois à 6 heures dans les cellules B du lymphome de Burkitt de Ramos, ce qui est cohérent avec le contenu intracellulaire de ROS qui augmente de 20% dès 0,5 heure et de 385% à 6 heures, et l'induction de Hsp70 peut être bloquée par un prétraitement avec les antioxydants NAC et Tiron. Il augmente le nombre de cellules apoptotiques précoces et tardives de 3,7 et 11 fois par l'induction du stress oxydatif, qui peut être complètement bloqué par le NAC, tout en ayant peu d'effet sur les cellules normales. L'agent inhibe significativement la viabilité cellulaire de SK-MEL-5, MCF-7 et HL-60 avec des IC50 de 110 nM, 24 nM et 9 nM, respectivement. Ce produit chimique induit la génération de ROS dépendante du cuivre et la cytotoxicité chez la levure. Au lieu d'agir via une cible protéique cellulaire spécifique, il interagit avec la chaîne de transport d'électrons (ETC), un ensemble de processus biologiquement cohérents se déroulant dans la mitochondrie, pour générer des niveaux élevés de ROS au sein de l'organite et, par conséquent, la mort cellulaire.

In Vivo

Bien qu'Elesclomol (STA-4783) (25-100 mg/kg) en monothérapie ne montre aucune activité antitumorale dans les modèles de xénogreffes de souris nues de cancers du sein humains (MDA435, MCF7 et ZR-75-1), de cancer du poumon (RER) ou de lymphome (U937), ce composé améliore substantiellement l'efficacité des agents chimiothérapeutiques dans ces modèles, tant en termes de régression tumorale que de prolongation de la survie des souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Hs294T, HSB2, and Ramos

  • Concentrations

    Dissolved in DMSO at a concentration of 10 mM, final concentrations ~500 nM

  • Temps dincubation

    18, or 24 hours

  • Méthode

    Cells are treated with various concentrations of Elesclomol (STA-4783) for 18 or 24 hours. The level of intracellular ROS is monitored using the DCFDA probe, which emits a green fluorescence on oxidation. Cell death is determined by flow cytometry of cells double stained with Annexin V/FITC and propidium iodide (PI) using a Vybrant Apoptosis assay kit.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Female CD-1 nude mice bearing established MDA435 breast cancer xenograft tumors

  • Dosages

    ~100 mg/kg

  • Administration

    Intravenous injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18723479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20345134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253786/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16784029/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35298263/

Validation du produit par le client

Données de [ BMC Genomics , 2014 , 15(1), 263 ]

<p>Treatment with elesclomol inhibits cancer cell growth and induces apoptosis by increasing ROS levels. a. Cell growth of SMOV2, IGROV1, and OVCA432 ovarian cancer cells treated with elesclomol in the presence or absence of the antioxidant NAC for 72 h. Cell growth was measured using the WST-1 assay and quantified relative to DMSO treated controls.</p>

, , Oncotarget, 2016, 7(35):56933-56943

Overexpression of GILZ favors oxidative cell death Dose-response of ROS production (HE staining) (A) or cell death (PI staining) (B) in indicated cells exposed toincreasing concentrations of elesclomol for 24 h (mean ± SD, n = 3, *p < 0.05). Alternatively, cells were treated with elesclomol for 24 h with or without pre-incubation with10 mM N-Acetyl Cysteine (NAC) for 12 h before HE staining (A) or PI staining (B) (mean ± SD, n = 3, *p < 0.05).

Données de [ , , Int J Biochem Cell Biol, 2017, 85:166-174 ]

The proliferation of PC3 and LNCaP cells exposed to elesclomol at a range of concentrations for 48 h was assessed using MTT assay. Results are expressed as percentage of MTT absorbance of untreated cells at 0 h. p < .05 and p < .01 compared to untreated controls. Data are means ± SEM; n = 4.

Données de [ , , Int J Radiat Biol, 2017, 93(2):194-203 ]

De Selleck Elesclomol (STA-4783) A été cité par 122 Publications

Mitochondrial-cytochrome c oxidase II promotes glutaminolysis to sustain tumor cell survival upon glucose deprivation [ Nat Commun, 2025, 16(1):212] PubMed: 39747079
PIK-III-Mediated Elevation of Thiamine Re-Sensitises Renal Cell Carcinoma to Cuproptosis via Activating PDHA1 [ Cell Prolif, 2025, e70101.] PubMed: 40741714
UCHL3 augments cuproptosis via PKM2 deubiquitination in hepatocellular carcinoma [ Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75] PubMed: 40451468
Prognostic models of immune-related cell death and stress unveil mechanisms driving macrophage phenotypic evolution in colorectal cancer [ J Transl Med, 2025, 23(1):127] PubMed: 39875913
p53 enhances elesclomol-Cu-induced cuproptosis in hepatocellular carcinoma via FDXR-mediated FDX1 upregulation [ Front Oncol, 2025, 15:1584811] PubMed: 40630211
CDC26 facilitates ferroptosis through SLC7A11 degradation and cell cycle arrest [ Clin Exp Med, 2025, 26(1):11] PubMed: 41249642
Tetrathiomolybdate alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by reducing copper concentration and suppressing EMT [ Eur J Med Res, 2025, 30(1):394] PubMed: 40390111
METTL14 promotes hippocampal neuronal cuproptosis via m6A modification on FDX1 mRNA in cerebral ischemia-reperfusion injury [ Brain Res Bull, 2025, 230:111504] PubMed: 40769372
Peripheral mitochondrial transplantation alleviates diabetes-associated cognitive dysfunction by suppressing cuproptosis [ Brain Res Bull, 2025, 222:111245] PubMed: 39924054
YTHDF3-associated m6A regulation and cuproptosis-related gene expression in steroid-induced osteonecrosis of the femoral head [ J Mol Histol, 2025, 56(5):279] PubMed: 40879675

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