Elafibranor

N° de catalogueS3720 Lot:S372006

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Données techniques

Formule

C22H24O4S
Poids moléculaire 384.49 N° CAS 923978-27-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.26 mM)
Ethanol 16 mg/mL (41.61 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.85mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.55mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Elafibranor (GFT505) est un agoniste du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-α (PPAR-alpha) et du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-δ (PPAR-δ). Ce composé améliore la sensibilité à l'insuline, l'homéostasie du glucose et le Metabolism lipidique, et réduit l'inflammation.
Cibles
PPARα PPARδ
In vitro

GFT505 est un nouveau modulateur de PPAR qui montre une activité préférentielle sur PPAR-α et une activité concomitante sur PPAR-δ.
In Vivo

Elafibranor (GFT505) est un agoniste double PPARα/δ qui a démontré son efficacité dans des modèles de maladie du foie gras non alcoolique (NAFLD)/NASH et de fibrose hépatique. Chez le rat, ce composé s'est concentré dans le foie avec une exposition extrahépatique limitée et a subi un cycle entérohépatique étendu. Il confère une protection hépatique en agissant sur plusieurs voies impliquées dans la pathogenèse de la NASH, réduisant la stéatose, l'inflammation et la fibrose. Cette substance chimique a amélioré les marqueurs de dysfonctionnement hépatique, diminué l'accumulation de lipides hépatiques et inhibé l'expression des gènes pro-inflammatoires (interleukine-1 bêta, facteur de nécrose tumorale alpha et F4/80) et pro-fibrotiques (facteur de croissance transformant bêta, inhibiteur tissulaire de la métalloprotéinase 2, collagène de type I, alpha 1 et collagène de type I, alpha 2).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    hSKP-HPCs

  • Concentrations

    30 µM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    hApoE2 KI and hApoE2 KI/PPAR-α KO mice

  • Dosages

    30 mg/kg

  • Administration

    oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26874076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23703580/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31028903/

De Selleck Elafibranor A été cité par 1 Publication

A new NRF2 activator for the treatment of human metabolic dysfunction-associated fatty liver disease [ JHEP Rep, 2023, 5(10):100845] PubMed: 37663119

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