E-64

N° de catalogueS7379 Lot:S737907

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Données techniques

Formule

C15H27N5O5
Poids moléculaire 357.41 N° CAS 66701-25-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (198.65 mM)
Water 24 mg/mL (67.14 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le E-64 est un inhibiteur irréversible et sélectif de la cysteine protease, et inhibe également la papaïne, la calpaïne et les cathepsines B et H, mais pas les sérine protéases ou les aspartate protéases. La CI50 pour la papaïne est de 9 nM. Ce composé induit un stress oxydatif et l'apoptosis chez le Filarial Parasite.
Cibles
Cysteine protease
(Cell-free assay)
9 nM
In vitro

Le E-64 inhibe rapidement les activités des protéinases à cystéine Cathepsin B, H et L et de la papaïne, tandis qu'il n'a aucun effet sur les sérine protéinases ou les métalloprotéinases.

Ce composé, en tant qu'inhibiteur spécifique des cysteine proteases, bloque efficacement l'invasion des cellules cancéreuses ovariennes in vitro.

De plus, il présente également une activité antiparasitaire contre l'excystation de Giardia lamblia in vitro.

La substance chimique améliore le développement préimplantatoire des embryons de transfert nucléaire de cellules somatiques bovines, ce qui indique une autre implication importante du E-64.

In Vivo

Le E-64 induit une diminution marquée du nombre de métastases spontanées chez les souris porteuses de tumeurs M5076, tandis qu'il n'a aucun effet sur la formation de métastases expérimentales.

Ce composé montre également une activité antiparasitaire contre l'excystation de Giardia lamblia chez les souris infectées.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    M5076 tumor bearing mice

  • Dosages

    --

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10380357/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7044372/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1617632/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19530614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7919127/

De Selleck E-64 A été cité par 20 Publications

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Maintenance of neuronal TDP-43 expression requires axonal lysosome transport [ Elife, 2025, 14RP104057] PubMed: 40970386
Maintenance of neuronal TDP-43 expression requires axonal lysosome transport [ bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241] PubMed: 39803527
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The Antagonizing Role of Heme in the Antimalarial Function of Artemisinin: Elevating Intracellular Free Heme Negatively Impacts Artemisinin Activity in Plasmodium falciparum [ Molecules, 2022, 27(6)1755] PubMed: 35335120
A lysosome-targeted DNA nanodevice selectively targets macrophages to attenuate tumours [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00988-z] PubMed: 34764452
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
MMP-2 is a novel histone H3 N-terminal protease necessary for myogenic gene activation [ Epigenetics Chromatin, 2021, 14(1):23] PubMed: 34001241
Small molecule inhibitor E-64 exhibiting the activity against African swine fever virus pS273R [ Bioorg Med Chem, 2021, 35:116055] PubMed: 33607487
Evaluation of enzymatic proteoglycan loss and collagen degradation in human articular cartilage using ultrashort echo time-based biomarkers: A feasibility study [ NMR Biomed, 2021, e4664] PubMed: 34904305

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