Données techniques
| Formule | C18H19NOS |
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| Poids moléculaire | 297.41 | N° CAS | 116539-59-4 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Activité biologique
| Description | Duloxetine (LY-248686) est un puissant inhibiteur de la recapture de la sérotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) et de la noradrénaline (NE) in vitro et in vivo, et est 3 à 5 fois plus efficace pour inhiber la recapture de la 5-HT. | |||||
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| Cibles |
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| In vitro | La Duloxetine est un puissant inhibiteur de la recapture de la sérotonine (5-HT) et de la norépinéphrine. Comparée à ses effets sur la recapture de la 5-HT et de la norépinéphrine, la duloxetine inhibe faiblement la recapture de la dopamine et a une faible affinité de liaison pour d'autres récepteurs de neurotransmetteurs, y compris les récepteurs adrénergiques, muscariniques (non sélectifs) et histaminiques H1; les récepteurs dopaminergiques D2; les récepteurs 5-HT1A, 5-HT1D et 5-HT2C; et les récepteurs opioïdes. Des études in vitro ont montré que plus de 90% de la Duloxetine est liée aux protéines dans le plasma humain. La liaison se produit principalement à l'albumine et à la glycoprotéine alpha1-acide. | |||||
| In Vivo | La Duloxetine atteint une concentration plasmatique maximale (Cmax) d'environ 47 ng/mL (dose de 40 mg deux fois par jour) à 110 ng/mL (dose de 80 mg deux fois par jour) environ 6 heures après l'administration. La demi-vie d'élimination de la Duloxetine est d'environ 10 à 12 heures et le volume de distribution est d'environ 1640 L. La biodisponibilité orale absolue était en moyenne de 50%, allant de 30% à 80%, après une dose unique de 60 mg dans une étude et en moyenne de 43%, allant de 19% à 71%, dans une autre étude. L'alimentation et l'heure de la journée influencent l'absorption de la Duloxetine, l'alimentation et l'administration au coucher retardant la tmax de 4 heures. | |||||
| Densité | 1.158 g/mL | |||||
Protocole (de référence)
Références
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