Dolutegravir Sodium

N° de catalogueS4642 Lot:S464204

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Données techniques

Formule

C20H19F2N3O5.Na
Poids moléculaire 441.36 N° CAS 1051375-19-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (11.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) est un inhibiteur de l'Integrase du VIH avec une IC50 de 2,7 nM.
Cibles
HIV integrase
(Cell-free assay)
2.7 nM
In vitro Le Dolutegravir (S/GSK1349572) inhibe le transfert de brins catalysé par l'Integrase du VIH-1 avec une concentration inhibitrice de 50 % (IC50) de 2,7 nM. Le S/GSK1349572 inhibe à la fois l'étape de transfert de brins de la réaction d'intégration du VIH in vitro et la réplication du VIH dans les cellules avec des puissances similaires. L'inhibiteur n'a aucun effet sur la synthèse totale de l'ADN viral dans les cellules infectées, mais bloque l'intégration de l'ADN viral dans l'ADN de l'hôte avec la même puissance que son effet antiviral.
In Vivo La biodisponibilité du Dolutegravir était élevée lorsqu'il était administré sous forme de solution, mais était limitée par le taux de dissolution ou la solubilité lorsqu'il était administré sous forme de suspension. Le Dolutegravir est le principal composant circulant chez les souris, les rats et les singes, la glucuronidation directe par l'éther s'étant avérée être la principale voie de biotransformation. Le Dolutegravir est principalement éliminé via les fèces, soit non absorbé, soit par hydrolyse du conjugué glucuronide ou glucose.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    MT-4 cells

  • Concentrations

    0.16, 0.8, 4, 20 nM

  • Temps dincubation

    6 h or 18 h

  • Méthode

    In vitro growth inhibition (cytotoxicity) studies are conducted with S/GSK1349572 in proliferating human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4) as well as in stimulated and unstimulated human PBMCs. ATP levels are quantified by using the CellTiter-Glo luciferase reagent to measure the ability of a compound to inhibit cell growth as an indicator of the compound's potential for cytotoxicity.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    male Crl:CD (SD) rats, cynomolgus monkeys,

  • Dosages

    5 mg/kg for i.v.; 5, 50, 100, and 250 mg/kg(rats, oral); 3, 10, and 50 mg/kg(monkeys, oral)

  • Administration

    i.v./oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115794/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25034010/

Validation du produit par le client

Comparison of the activity of dolutegravir (DTG), raltegravir (RAL), and elvitegravir (EVG) against wild-type HIV-2ROD9. Values for RAL and EVG include data from two previously-published studies of HIV-2 from our group [14,15] plus additional determinations; all data were obtained using the single-cycle assay. Bars indicate mean 50% effective concentrations (EC50); the number of independent determinations (n) for each strain is shown below the x-axis. P values were obtained via analysis of variance (ANOVA) of log10-transformed EC50 values with Tukey’s post test (Prism v6.0). No cytotoxic effects were observed in dolutegravir-treated MAGIC-5A cultures at concentrations as high as 10,000 nM.

Données de [ , , Retrovirology, 2015, 12:10 ]

De Selleck Dolutegravir Sodium A été cité par 8 Publications

Spectrum of Activity of Raltegravir and Dolutegravir Against Novel Treatment-Associated Mutations In HIV-2 Integrase: A Phenotypic Analysis Using An Expanded Panel of Site-Directed Mutants [ J Infect Dis, 2022, jiac037] PubMed: 35134180
Inhibition of Adipose Tissue Beiging by HIV Integrase Inhibitors, Dolutegravir and Bictegravir, Is Associated with Adipocyte Hypertrophy, Hypoxia, Elevated Fibrosis, and Insulin Resistance in Simian Adipose Tissue and Human Adipocytes [ Cells, 2022, 11(11)1841] PubMed: 35681536
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Effects of Injection Volume and Route of Administration on Dolutegravir In Situ Forming Implant Pharmacokinetics [ Pharmaceutics, 2022, 14(3)615] PubMed: 35335991
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498] PubMed: 35061879
Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells. [ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858] PubMed: 32369565
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Interactions of Prototype Foamy Virus Capsids with Host Cell Polo-Like Kinases Are Important for Efficient Viral DNA Integration [ PLoS Pathog, 2016, 12(8):e1005860] PubMed: 27579920

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