DMH1

N° de catalogueS7146 Lot:S714604

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Données techniques

Formule

C24 H20 N4 O
Poids moléculaire 380.44 N° CAS 1206711-16-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (39.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.750mg/ml (1.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le DMH1 est un inhibiteur sélectif du récepteur BMP avec un IC50 de 107,9 nM pour ALK2, n'exhibant aucune inhibition sur AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) ou PDGFR. Ce composé inhibe l'autophagy.
Cibles
ALK2
(Cell-free assay)
107.9 nM
In vitro Le DMH1 inhibe la signalisation BMP avec un IC50 de 100 nM, et inhibe sélectivement l'activation de Smad1/5/8 induite par BMP. Ce composé augmente les progéniteurs de cardiomyocytes et favorise la différenciation cardiaque dans les cellules souches embryonnaires de souris. De plus, en tant qu'inhibiteur de BMP, il réduit significativement la croissance, la migration et l'invasion des cellules NSCLC.
In Vivo Le DMH1 dorsalise l'axe embryonnaire sans perturber le processus angiogénique chez les embryons de poisson zèbre. Dans les explants proépicardiques, ce composé entraîne la plus grande inhibition de la migration des feuilles épithéliales. Ce produit chimique (5 mg/kg i.p.) atténue la croissance tumorale pulmonaire du xénogreffe chez les souris porteuses de xénogreffes A549.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Essai kinase

    Tous les essais kinase sont effectués par Reaction Biology Corp. En bref, ce composé est testé à 10 concentrations par des dilutions en série de 3 fois, à partir de 30 μM, en utilisant l'inhibiteur de kinase non spécifique staurosporine comme contrôle. Les réactions kinase in vitro sont réalisées en présence de 10 μM (33P)γATP. Les cinq kinases testées sont le récepteur de type I BMP humain activine receptor-like kinase 2 (ALK-2/ACVR1), le récepteur de type I TGFβ humain activine receptor-like kinase 5 (Alk5/TGFβR1), le récepteur de type II VEGF humain (KDR/Flk-1/VEGFR2), la protéine kinase activée par l'AMP humaine (AMPK/A1/B1/G1) et le récepteur-β du facteur de croissance dérivé des plaquettes humain (PDGFRβ).
Test cellulaire :[4]
  • Lignées cellulaires

    A549 cells

  • Concentrations

    ~5 μM

  • Temps dincubation

    48-96 hours

  • Méthode

    About 10,000 A549 cells per well are seeded in 96-well plates and incubated for overnight. The culture medium is then changed to fresh medium containing DMSO or DMH1 at various concentrations. The cells are then incubated for 48 hours and 96 hours before treatment termination by replacing the medium with 100 μL of 10% trichloroacetic acid in 1× PBS, followed by incubation at 4°C for at least 1 hour. Subsequently, the plates are washed with water and air dried. The plates are stained with 50 μL 0.4% sulphorhodamine assay in 1% acetic acid for 30 minutes at room temperature. Unbound dye is washed off with 1% acetic acid. After air drying and solubilization of the protein-bound dye in 10 mM Tris solution, absorbance is read in a microplate reader at 565 nm.
Étude animale :[4]
  • Modèles animaux

    Mice bearing A549 xenograft.

  • Dosages

    ~5 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20020776/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740033/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22848549/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603907/

Validation du produit par le client

The combined treatment with miR-140-5p mimics and some common chemotherapeutics did not have any effect on the SK-MES1 cell line, whereas miR-140-5p and DMH1 and cisplatin decreased the proliferation ofthe A549 cells. Data are presented as mean±SEM of three individual experiments undertaken in triplicate. t-Test was used to assess significance with *p<0.05.

Données de [ , , Anticancer Res, 2017, 37(8):4319-4327 ]

De Selleck DMH1 A été cité par 62 Publications

Human skeletal development and regeneration are shaped by functional diversity of stem cells across skeletal sites [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00081-5] PubMed: 40118065
Single-cell and spatial transcriptomics implicate a prognostic function of tertiary lymphoid structures in gastric cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):10435] PubMed: 41290589
Disruption of PRC1 components RING1A and RING1B promotes angiogenesis via relieving BMP4 repression [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00553-3] PubMed: 40684938
LXR agonist rescues synaptic dysfunction and degeneration in SPG3A patient-specific iPSC-derived neurons [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):236] PubMed: 41250225
Machine learning-based proteomics profiling of ALS identifies downregulation of RPS29 that maintains protein homeostasis and STMN2 level [ Commun Biol, 2025, 8(1):1177] PubMed: 40775435
Culture conditions differentially regulate the inflammatory niche and cellular phenotype of tracheobronchial basal stem cells [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2025, 328(4):L538-L553] PubMed: 39982813
Allosteric Inhibition of P-Glycoprotein-Mediated Efflux by DMH1 [ Biomedicines, 2025, 13(8)1798] PubMed: 40868055
Dual RNA sequencing of a co-culture model of Pseudomonas aeruginosa and human 2D upper airway organoids [ Sci Rep, 2025, 15(1):2222] PubMed: 39824906
Electroacupuncture Preconditioning Ameliorates the Ischemic Microenvironment to Improve Long-Term Potentiation in Chronic Cerebral Hypoperfusion Rats With MGE Neural Progenitor Transplantation [ Neural Plast, 2025, 2025:9933756] PubMed: 40969839
Fungal melanin suppresses airway epithelial chemokine secretion through blockade of calcium fluxing [ Nat Commun, 2024, 15(1):5817] PubMed: 38987270

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