BMS-986165 (Deucravacitinib)

N° de catalogueS8879 Lot:S887902

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Données techniques

Formule

C20H19D3N8O3
Poids moléculaire 425.46 N° CAS 1609392-27-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (70.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Deucravacitinib (BMS-986165) est un inhibiteur allostérique très puissant et sélectif de Tyk2 avec une valeur Ki de 0,02 nM pour la liaison au domaine pseudokinase de Tyk2. Il est hautement sélectif contre un panel de 265 kinases et pseudokinases.
Cibles
Tyk2
(Cell-free assay)
0.02 nM
In vitro

BMS-986165 se distingue fortement de tous les autres inhibiteurs JAK/TYK2 rapportés en raison de sa capacité à atteindre un niveau de sélectivité sans précédent pour TYK2, en particulier par rapport à JAK1, JAK2 et JAK3.
In Vivo

BMS-986165 a été identifié comme un inhibiteur allostérique de TYK2 très puissant et sélectif, possédant d'excellentes propriétés pharmacocinétiques (PK) chez différentes espèces avec des responsabilités de profilage minimales, et est efficace par voie orale avec une activité dépendante de la dose dans un modèle murin de psoriasis. Une activité significative a également été observée avec 11 dans d'autres modèles murins de maladies auto-immunes de colite et de lupus.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    CD3+ T-cells, CD161+ CD3+ T-cells, TF-1 cells, mononuclear cells, platelets

  • Concentrations

    0 - 10 μM

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    BMS-986165 is evaluated in both binding and human cellular assays to determine selectivity within the JAK family and across the kinome. Mean values are determined from at least three separate experiments unless otherwise noted. Measuring STAT5 phosphorylation in CD3+ T-cells as end point. Measuring STAT3 phosphorylation in CD161+ CD3+ T-cells. Measuring STAT5A phosphorylation in TF-1 cells (n = 2). Measuring STAT6 phosphorylation in mononuclear cells (n = 2). Measuring STAT5 phosphorylation in platelets. Measuring STAT3 phosphorylation in CD3+ T-cells.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    6−8-week-old C57BL/6 female mice

  • Dosages

    7.5 mg/kg, 15 mg/kg, and 30 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31318208/

De Selleck BMS-986165 (Deucravacitinib) A été cité par 7 Publications

The type 1 diabetes candidate genes PTPN2 and BACH2 regulate novel IFN-α-induced crosstalk between the JAK/STAT and MAPKs pathways in human beta cells [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043] PubMed: 40162226
Type 1 interferons and Foxo1 down-regulation play a key role in age-related T-cell exhaustion in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):1718] PubMed: 38409097
TYK2 signaling promotes the development of autoreactive CD8+ cytotoxic T lymphocytes and type 1 diabetes [ Nat Commun, 2024, 15(1):1337] PubMed: 38351043
Type I interferon signaling induces melanoma cell-intrinsic PD-1 and its inhibition antagonizes immune checkpoint blockade [ Nat Commun, 2024, 15(1):7165] PubMed: 39187481
A genome-scale screen identifies sulfated glycosaminoglycans as pivotal in epithelial cell damage by Candida albicans [ bioRxiv, 2024, 2024.05.23.595417] PubMed: 38826446
Deucravacitinib, a tyrosine kinase 2 pseudokinase inhibitor, protects human EndoC-βH1 β-cells against proinflammatory insults [ Front Immunol, 2023, 10.3389/fimmu.2023.1263926] PubMed: 37854597
Evolutionarily conserved regulators of tau identify targets for new therapies [ Neuron, 2022, S0896-6273(22)01085-6] PubMed: 36610398

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