Desvenlafaxine Succinate hydrate

N° de catalogueS4112 Lot:S411201

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Données techniques

Formule

C16H25NO2.C4H6O4.H2O
Poids moléculaire 399.48 N° CAS 386750-22-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (200.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose 0.2% Tween 80

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 10.000mg/ml (25.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Desvenlafaxine Succinate hydrate (WY 45233) est un nouvel inhibiteur de la recapture du transporteur de la sérotonine (5-HT) et du transporteur de la norépinéphrine (NE) avec un Ki de 40,2 nM et 558,4 nM respectivement.
Cibles
5-HT Norepinephrine (NE)
40.2 nM(Ki) 558.4 nM(Ki)
In vitro

Le succinate de desvenlafaxine est le sel succinate monohydraté de l'O-desméthylvenlafaxine, un métabolite actif de la venlafaxine. Desvenlafaxine Succinate est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine-norépinéphrine et est le métabolite actif de l'antidépresseur venlafaxine. Similaire à la venlafaxine, Desvenlafaxine Succinate inhibe la recapture neuronale de la sérotonine et de la norépinéphrine. Desvenlafaxine Succinate présente une faible affinité de liaison (62 % d'inhibition à 100 μM) au transporteur humain de la dopamine (DA). Desvenlafaxine Succinate inhibe la recapture de [3H]5-HT ou [3H]NE pour le hSERT ou le hNET avec une IC50 de 47,3 et 531,3 nM, respectivement. Desvenlafaxine Succinate a le potentiel d'inhiber le CYP2D6, ce qui pourrait entraîner une augmentation des concentrations de médicaments métabolisés par cette voie. L'induction du CYP3A4 est également possible avec Desvenlafaxine Succinate, ce qui pourrait avoir un impact sur le métabolisme des médicaments métabolisés via cette enzyme.

In Vivo

Le Desvenlafaxine Succinate pénètre rapidement le cerveau et l'hypothalamus de rats mâles. Desvenlafaxine Succinate augmente significativement les niveaux extracellulaires de NE par rapport à la ligne de base dans l'hypothalamus de rats mâles, mais n'a eu aucun effet sur les niveaux de DA en utilisant la microdialyse. Desvenlafaxine Succinate présente un profil pharmacocinétique linéaire et proportionnel à la dose unique dans une plage de doses de 100 à 600 mg/jour. La biodisponibilité absolue de la formulation orale est de 80,5 %.
Caractéristiques Un métabolite actif majeur de la venlafaxine.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosages

    30 mg/kg

  • Administration

    Oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16675639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18698015/

De Selleck Desvenlafaxine Succinate hydrate A été cité par 1 Publication

Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052] PubMed: 32561594

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