Deltarasin

N° de catalogueS7224 Lot:S722401

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Données techniques

Formule

C40H37N5O

Poids moléculaire 603.75 N° CAS 1440898-61-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (165.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (165.63 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

5mg/ml (8.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

5mg/ml (8.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Deltarasin est un inhibiteur moléculaire de petite taille de l'interaction KRAS-PDEδ avec un Kd de 38 nM pour la liaison à la PDEδ purifiée.
Cibles
KRAS PDEδ
38 nM(Kd)
In vitro Dans les cellules hépatiques, Deltarasin inhibe l'interaction de RAS avec PDEδ avec un KD de 41 nM. L'inhibition de l'interaction PDEδ-KRAS par ce composé supprime la prolifération des cellules d'adénocarcinome canalaire pancréatique humain qui dépendent du KRAS oncogène.
In Vivo Deltarasin (10 mg/kg i.p.) altère la croissance tumorale dose-dépendante chez les souris nues portant des xénogreffes de cellules tumorales pancréatiques humaines Panc-Tu-I sous-cutanées.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Mice bearing Panc-Tu-I xenografts

  • Dosages

    10 mg/kg bid

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23698361/

De Selleck Deltarasin A été cité par 7 Publications

Detection of Ras nanoclustering-dependent homo-FRET using fluorescence anisotropy measurements [ Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314] PubMed: 37058825
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data [ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166] PubMed: None
MEK nuclear localization promotes YAP stability via sequestering β-TrCP in KRAS mutant cancer cells. [ Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415] PubMed: 30833665
EPHA2 feedback activation limits the response to PDEδ inhibition in KRAS-dependent cancer cells. [ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0268-y] PubMed: 31316177
Myeloid-derived interleukin-1β drives oncogenic KRAS-NF-κΒ addiction in malignant pleural effusion. [ Nat Commun, 2018, 9(1):672] PubMed: 29445180
Myeloid-derived interleukin-1β drives oncogenicKRAS-NF-κΒ addiction in malignant pleural effusion [ Nature Communications, 2018, 672-2018)] PubMed: None
Inhibition of KRAS-dependent lung cancer cell growth by deltarasin: blockage of autophagy increases its cytotoxicity [ Cell Death Dis, 2018, 9(2):216] PubMed: 29440631

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