Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.9mg/ml
(9.94mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.55mg/ml
(1.40mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Decernotinib (VX-509) est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK3 avec un Ki de 2,5 nM, démontrant une sélectivité >4 fois supérieure à JAK1, JAK2 et TYK2, respectivement. Il est actuellement en phase 2/3.
Cibles
JAK3
JAK1
JAK1
JAK2
TYK2
2.5 nM(Ki)
11 nM
11 nM(Ki)
13 nM(Ki)
13 nM(Ki)
In vitro
Dans les cellules HT-2, le Decernotinib (VX-509) inhibe la phosphorylation de STAT-5 de HT-2 stimulée par l'IL-2, la prolifération des blastes de cellules T humaines et la prolifération des cellules B induite par CD40L/IL-4.
In Vivo
Dans un modèle de rat d'arthrite induite par le collagène, le S7541 (50 mg/kg, p.o.) entraîne une réduction dose-dépendante de l'œdème de la cheville et du poids de la patte et une amélioration des scores histopathologiques de la patte. Dans un modèle de souris d'hypersensibilité de type retardé induite par l'oxazolone, le S7541 (50 mg/kg, p.o.) supprime significativement l'œdème de l'oreille. Dans un modèle de rat HvG, le S7541 (50 mg/kg, p.o.) entraîne une inhibition dose-dépendante de l'hyperplasie du ganglion lymphatique poplité (PLN).
L'effet du Decernotinib (VX-509) sur l'activité de JAK3 est évalué en mesurant l'activité kinase résiduelle du domaine kinase de JAK3 exprimé de manière recombinante à l'aide d'un test radiométrique. Les concentrations finales des composants dans le test sont les suivantes : 100 mM HEPES (pH 7,5), 10 mM MgCl2, 1 mM dithiothréitol (DTT), 0,01% BSA, 0,25 nM JAK3, 0,25 mg/ml polyE4Y et 5 μM 33P-γ-ATP (200 µCi/µmol). Une solution mère de 10 mM de ce composé est préparée dans du DMSO, à partir de laquelle des dilutions supplémentaires sont préparées. Un mélange de substrats (100 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 0,5 mg/ml polyE4Y et 10 μM 33P-γ-ATP) est ajouté et mélangé avec celui-ci. La réaction est initiée par l'ajout d'un mélange enzymatique [100 mM HEPES (pH 7,5), 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, 0,02% BSA, 0,5 nM JAK3]. Après 15 minutes, la réaction est éteinte avec 20% d'acide trichloroacétique (TCA). La réaction éteinte est transférée sur les plaques filtrantes GF/B et lavée trois fois avec 5% de TCA. Après l'ajout de scintillant Ultimate Gold (50 μl), les échantillons sont comptés dans un compteur gamma Packard TopCount (PerkinElmer). Dans cette procédure, la radioactivité piégée est une mesure de l'activité kinase résiduelle de JAK3. À partir de la courbe de titrage de l'activité en fonction de la concentration de VX-509, la valeur Ki a été déterminée en ajustant les données à une équation pour la cinétique d'inhibition compétitive à liaison forte à l'aide du logiciel Prism.
Frozen purified human B cells are thawed, washed, and resuspended in complete medium. Cells are plated onto a 96-well plate at a density of 2 × 105 cells/well. Decernotinib (VX-509) is added, and plates are incubated for 30 minutes at 37°C, followed by stimulation with a combination of 10 ng/ml IL-4 and 1 μg/ml CD40L. DMSO alone is added to the top two rows, one of which is stimulated with IL-4 or CD40L (negative control) and the other of which served as a proliferation control. The plates are incubated at 37°C for 6 days. On day 6, cells are pulsed with [3H]thymidine for 7 hours and harvested onto filters for radioactive determination using a PerkinElmer-Wallace beta counter (1205 Betaplate Beta Liquid Scintillation Counter). Data are analyzed with Softmax pro software to generate an IC50 value.
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
