Darapladib (SB-480848)

N° de catalogueS7520 Lot:S752003

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Données techniques

Formule

C36H38F4N4O2S
Poids moléculaire 666.77 N° CAS 356057-34-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (149.97 mM)
Ethanol 100 mg/mL (149.97 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
1% DMSO 40%PEG300 5%Tween80 54%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.000mg/ml (1.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 540 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Darapladib est un inhibiteur réversible de la phospholipase A2 associée aux lipoprotéines (Lp-PLA2) avec une IC50 de 0,25 nM. Phase 3.
Cibles
Lp-PLA2
(Cell-free assay)
0.25 nM
In vitro

Pendant l'oxydation du LDL humain catalysée par le cuivre, le Darapladib prévient la production de lyso-PtdCho avec une IC50 de 4 nM et la chimiotaxie monocytaire subséquente avec une IC50 de 4 nM.

In Vivo

Chez les lapins WHHL, le Darapladib (30 mg/kg p.o.) présente une excellente inhibition de la Lp-PLA2 au sein de la plaque athéroscléreuse de 95%.

Ce composé, en tant qu'inhibiteur de la Lp-PLA2, réduit le développement de l'athérosclérose coronarienne avancée chez les porcs diabétiques et hypercholestérolémiques (DMHC).

Chez les porcs DMHC, ce composé réduit la quantité de matériel IgG-immunopositif ayant fui dans le cerveau ainsi que la densité des neurones contenant Aβ42.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    WHHL rabbits

  • Dosages

    ~30 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12643913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18806801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388174/

De Selleck Darapladib (SB-480848) A été cité par 11 Publications

Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
A combined AI and cell biology approach surfaces targets and mechanistically distinct Inflammasome inhibitors [ iScience, 2024, 27(12):111404] PubMed: 39687021
Phospholipase PLA2G7 is complementary to GPX4 in mitigating punicic-acid-induced ferroptosis in prostate cancer cells [ iScience, 2024, 27(5):109774] PubMed: 38711443
Secreted Apoe rewires melanoma cell state vulnerability to ferroptosis [ Sci Adv, 2024, 10(42):eadp6164] PubMed: 39413195
The lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor Darapladib sensitises cancer cells to ferroptosis by remodelling lipid metabolism [ Nat Commun, 2023, 14(1):5728] PubMed: 37714840
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] PubMed: None
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] PubMed: 35197442
Human peroxiredoxin 6 is essential for malaria parasites and provides a host-based drug target [ Cell Rep, 2022, 39(11):110923] PubMed: 35705035
Elevated dietary ω-6 polyunsaturated fatty acids induce reversible peripheral nerve dysfunction that exacerbates comorbid pain conditions [ Nat Metab, 2021, 3(6):762-773] PubMed: 34140694
The role of PLA2 enzymes in host cell cytosol uptake and blood stage growth of Plasmodium falciparum [ HAL OPEN SCIENCE, 2021, version 1] PubMed: None

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