Cyclo(RGDyK) TFA

N° de catalogueS7844 Lot:S784401

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Données techniques

Formule

C31H43F6N9O12
Poids moléculaire 847.72 N° CAS 250612-42-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (117.96 mM)
Water 100 mg/mL (117.96 mM)
Ethanol 20 mg/mL (23.59 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Cyclo(RGDyK) TFA est un sel formé par la combinaison de Cyclo(RGDyK) et de trifluoroacétate (TFA). C'est un inhibiteur efficace et sélectif de l'Integrin αvβ3 avec une faible valeur d'IC50 (par exemple, 20 nM). Ce composé est d'une grande importance dans le traitement des maladies cardiovasculaires, de l'ostéoporose, de l'inflammation et des tumeurs.
Cibles
αVβ3 integrin
20 nM
In vitro Cyclo(RGDyK) TFA montre une affinité et une sélectivité élevées pour αVβ3 par rapport à αVβ5 et αIIbβ3. Ces micelles conjuguées au composé (TPM) ont facilité l'absorption spécifique des cellules de DiI dans les cellules B16-F10 et les HUVEC via l'endocytose médiatisée par les intégrines, par rapport à ces micelles sans produit chimique (NPM).
In Vivo Chez les souris apoE−/−, Cyclo(RGDyK) TFA (1 nmol, i.v.) inhibe l'augmentation de l'expression de l'intégrine αVβ3 dans l'intima de l'artère carotide sténosée gauche.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11216533/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233083/

Validation du produit par le client

(E, F) Inhibition of integrin pathway by integrin inhibitor Cyclo(RGDyK) (30 µM) eliminated the enhancement of ZC3H14 depletion on integrin pathway in HepG2 (E) and MHCC-97L (F) cells. NS, non-specific reactive band.

Données de [ , , Carcinogenesis, 2018, doi:10.1093/carcin/bgy146 ]

De Selleck Cyclo(RGDyK) TFA A été cité par 14 Publications

Egfl6 promotes ovarian cancer progression by enhancing the immunosuppressive functions of tumor-associated myeloid cells [ J Clin Invest, 2024, e175147] PubMed: 39312740
Irisin prevents trabecular bone damage and tumor invasion in a mouse model of multiple myeloma [ JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066] PubMed: 38855797
Regulation of the integrin αVβ3- actin filaments axis in early osteogenic differentiation of human mesenchymal stem cells under cyclic tensile stress [ Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-022-01027-7] PubMed: 37904190
Molecular signaling from microglia impacts macroglia autophagy and neurons survival in glaucoma [ iScience, 2023, 26(6):106839] PubMed: 37250793
Integrin αVβ3 Signaling in the Progression of Osteoarthritis Induced by Excessive Mechanical Stress [ Inflammation, 2023, 46(2):739-751] PubMed: 36480128
Inhibition of Integrin αvβ3-FAK-MAPK signaling constrains the invasion of T-ALL cells [ Cell Adh Migr, 2023, 17(1):1-14] PubMed: 36944577
Inhibition of Integrin αvβ3-FAK-MAPK signaling constrains the invasion of T-ALL cells [ Cell Adhesion & Migration, 2023, 17(1)] PubMed: None
Integrin α2 and β1 Cross-Communication with mTOR/AKT and the CDK-Cyclin Axis in Hepatocellular Carcinoma Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(10)2430] PubMed: 35626034
Renal protection induced by physical exercise may be mediated by the irisin/AMPK axis in diabetic nephropathy [ Sci Rep, 2022, 12(1):9062] PubMed: 35641586
Regulation of the integrin αVβ3- actin filaments axis in early osteogenesis of human fibroblasts under cyclic tensile stress [ Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):523] PubMed: 34620239

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