Cyclo(-RGDfK) TFA

N° de catalogueS7834 Lot:S783404

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Données techniques

Formule

C₂₉H₄₂F₃N₉O₉

Poids moléculaire

717.69

N° CAS

500577-51-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (139.33 mM)

Water

100 mg/mL (139.33 mM)

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (6.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Cyclo(-RGDfK) TFA est le produit salin du Cyclo(-RGDfK) et de l'acide trifluoroacétique (TFA). L'ajout de TFA améliore la stabilité et la biocompatibilité. Ce composé cible efficacement les microvaisseaux tumoraux et les cellules cancéreuses en se liant spécifiquement à la surface cellulaire Integrin αvβ3.

Cibles

αvβ3 integrin

In vitro

La constante d'affinité (K_D) de Cyclo (-RGDfK-) pour l'Integrin purifiée est de 41,70 nM. Ce composé réagit modérément avec les cellules HEK293(β3). Les micelles modifiées par ce composé montrent une forte affinité pour les cellules T-24 et un fort effet inhibiteur sur la prolifération des cellules T-24.

In Vivo

Chez les souris athymiques porteuses de gliomes C6 positifs pour l'Integrin α(v)β(3), la modification Cyclo (-RGDfK-) TFA induit moins de progression tumorale, moins d'activité métabolique tumorale, et moins de vaisseaux intratumoraux.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[6]}	Tests de liaison à l'Integrin isolée. L'Integrin purifiée (1 μg/mL; 4℃) est utilisée pour enrober des plaques de microtitration à 96 puits, qui sont ensuite bloquées avec de l'albumine sérique bovine (BSA) (3% dans 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaC1, 50 mM trishydroxyméthyl-aminométhane; pH 7,4), et incubées (3 h à 30 ℃) avec des ligands biotinylés (1 pg/mL dans un tampon de liaison: 0,1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishydroxyméthyl-aminométhane; pH 7,4) en présence ou en l'absence de peptides dilués en série. Après lavage (3×5 min avec le tampon de liaison), le ligand biotinylé lié est détecté avec des anticorps anti-biotine de chèvre conjugués à la phosphatase alcaline (1 μg/mL; 1 h, 37℃), en utilisant le p-nitrophényl phosphate comme chromogène. La liaison de ce composé en l'absence de compétiteur est définie comme un signal de 100%; la liaison aux puits bloqués en l'absence d'Integrin est définie comme 0%. Les concentrations de cette substance chimique nécessaires pour une inhibition de 50% du signal (valeurs IC50) sont estimées graphiquement.

Test kinase :^{^[6]}

Tests de liaison à l'Integrin isolée.
L'Integrin purifiée (1 μg/mL; 4℃) est utilisée pour enrober des plaques de microtitration à 96 puits, qui sont ensuite bloquées avec de l'albumine sérique bovine (BSA) (3% dans 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaC1, 50 mM trishydroxyméthyl-aminométhane; pH 7,4), et incubées (3 h à 30 ℃) avec des ligands biotinylés (1 pg/mL dans un tampon de liaison: 0,1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishydroxyméthyl-aminométhane; pH 7,4) en présence ou en l'absence de peptides dilués en série. Après lavage (3×5 min avec le tampon de liaison), le ligand biotinylé lié est détecté avec des anticorps anti-biotine de chèvre conjugués à la phosphatase alcaline (1 μg/mL; 1 h, 37℃), en utilisant le p-nitrophényl phosphate comme chromogène. La liaison de ce composé en l'absence de compétiteur est définie comme un signal de 100%; la liaison aux puits bloqués en l'absence d'Integrin est définie comme 0%. Les concentrations de cette substance chimique nécessaires pour une inhibition de 50% du signal (valeurs IC50) sont estimées graphiquement.

Références

http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403900010601
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259068/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17565663/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388072/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10452325/

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De Selleck Cyclo(-RGDfK) TFA A été cité par 14 Publications

Radioiodinated Bicyclic RGD Peptide Derivatives for Enhanced Tumor Accumulation [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549]	PubMed: 40283983
Dentin matrix protein-1 promoted osteogenic differentiation of valvular interstitial cells via MAPK signal pathway during aortic valve calcification [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7]	PubMed: 41082151
Acute contact with profibrotic macrophages mechanically activates fibroblasts via αvβ3 integrin-mediated engagement of Piezo1 [ Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726]	PubMed: 39441936
Tenascin-C in the early lung cancer tumor microenvironment promotes progression through integrin αvβ1 and FAK [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613509]	PubMed: 39345541
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin [ Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2021, 10.1155/2021/9739977]	PubMed: None
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin αVβ3/MAPKs/MMP-9 Signaling Pathway after Subarachnoid Hemorrhage [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:9739977]	PubMed: 34804372
Integrin αv and Vitronectin Prime Macrophage-Related Inflammation and Contribute the Development of Dry Eye Disease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)8410]	PubMed: 34445121
MOB2 suppresses GBM cell migration and invasion via regulation of FAK/Akt and cAMP/PKA signaling. [ Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):230]	PubMed: 32286266
MiR-30 family prevents uPAR-ITGB3 signaling activation through calcineurin-NFATC pathway to protect podocytes [ Cell Death Dis, 2019, 10(6):401]	PubMed: 31127093
CCN1 interlinks integrin and hippo pathway to autoregulate tip cell activity. [ Elife, 2019, 8]	PubMed: 31429823

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