Cyclo(-RGDfK) TFA

N° de catalogueS7834 Lot:S783401

Imprimer

Données techniques

Formule

C₂₉H₄₂F₃N₉O₉

Poids moléculaire

717.69

N° CAS

500577-51-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (139.33 mM)

Water

84 mg/mL (117.04 mM)

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Cyclo(-RGDfK) TFA est le produit salin du Cyclo(-RGDfK) et de l'acide trifluoroacétique (TFA). L'ajout de TFA améliore la stabilité et la biocompatibilité. Ce composé cible efficacement les microvaisseaux tumoraux et les cellules cancéreuses en se liant spécifiquement à la surface cellulaire Integrin αvβ3.

Cibles

αvβ3 integrin

In vitro

La constante d'affinité (K_D) de Cyclo (-RGDfK-) pour l'Integrin purifiée est de 41,70 nM. Ce composé réagit modérément avec les cellules HEK293(β3). Les micelles modifiées par ce composé montrent une forte affinité pour les cellules T-24 et un fort effet inhibiteur sur la prolifération des cellules T-24.

In Vivo

Chez les souris athymiques porteuses de gliomes C6 positifs pour l'Integrin α(v)β(3), la modification Cyclo (-RGDfK-) TFA induit moins de progression tumorale, moins d'activité métabolique tumorale, et moins de vaisseaux intratumoraux.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[6]}	Tests de liaison à l'Integrin isolée. L'Integrin purifiée (1 μg/mL; 4℃) est utilisée pour enrober des plaques de microtitration à 96 puits, qui sont ensuite bloquées avec de l'albumine sérique bovine (BSA) (3% dans 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaC1, 50 mM trishydroxyméthyl-aminométhane; pH 7,4), et incubées (3 h à 30 ℃) avec des ligands biotinylés (1 pg/mL dans un tampon de liaison: 0,1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishydroxyméthyl-aminométhane; pH 7,4) en présence ou en l'absence de peptides dilués en série. Après lavage (3×5 min avec le tampon de liaison), le ligand biotinylé lié est détecté avec des anticorps anti-biotine de chèvre conjugués à la phosphatase alcaline (1 μg/mL; 1 h, 37℃), en utilisant le p-nitrophényl phosphate comme chromogène. La liaison de ce composé en l'absence de compétiteur est définie comme un signal de 100%; la liaison aux puits bloqués en l'absence d'Integrin est définie comme 0%. Les concentrations de cette substance chimique nécessaires pour une inhibition de 50% du signal (valeurs IC50) sont estimées graphiquement.

Test kinase :^{^[6]}

Tests de liaison à l'Integrin isolée.
L'Integrin purifiée (1 μg/mL; 4℃) est utilisée pour enrober des plaques de microtitration à 96 puits, qui sont ensuite bloquées avec de l'albumine sérique bovine (BSA) (3% dans 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaC1, 50 mM trishydroxyméthyl-aminométhane; pH 7,4), et incubées (3 h à 30 ℃) avec des ligands biotinylés (1 pg/mL dans un tampon de liaison: 0,1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishydroxyméthyl-aminométhane; pH 7,4) en présence ou en l'absence de peptides dilués en série. Après lavage (3×5 min avec le tampon de liaison), le ligand biotinylé lié est détecté avec des anticorps anti-biotine de chèvre conjugués à la phosphatase alcaline (1 μg/mL; 1 h, 37℃), en utilisant le p-nitrophényl phosphate comme chromogène. La liaison de ce composé en l'absence de compétiteur est définie comme un signal de 100%; la liaison aux puits bloqués en l'absence d'Integrin est définie comme 0%. Les concentrations de cette substance chimique nécessaires pour une inhibition de 50% du signal (valeurs IC50) sont estimées graphiquement.

Références

http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403900010601
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259068/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17565663/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388072/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10452325/

Agrandir

De Selleck Cyclo(-RGDfK) TFA A été cité par 14 Publications

Radioiodinated Bicyclic RGD Peptide Derivatives for Enhanced Tumor Accumulation [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549]	PubMed: 40283983
Dentin matrix protein-1 promoted osteogenic differentiation of valvular interstitial cells via MAPK signal pathway during aortic valve calcification [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7]	PubMed: 41082151
Acute contact with profibrotic macrophages mechanically activates fibroblasts via αvβ3 integrin-mediated engagement of Piezo1 [ Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726]	PubMed: 39441936
Tenascin-C in the early lung cancer tumor microenvironment promotes progression through integrin αvβ1 and FAK [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613509]	PubMed: 39345541
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin [ Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2021, 10.1155/2021/9739977]	PubMed: None
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin αVβ3/MAPKs/MMP-9 Signaling Pathway after Subarachnoid Hemorrhage [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:9739977]	PubMed: 34804372
Integrin αv and Vitronectin Prime Macrophage-Related Inflammation and Contribute the Development of Dry Eye Disease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)8410]	PubMed: 34445121
MOB2 suppresses GBM cell migration and invasion via regulation of FAK/Akt and cAMP/PKA signaling. [ Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):230]	PubMed: 32286266
MiR-30 family prevents uPAR-ITGB3 signaling activation through calcineurin-NFATC pathway to protect podocytes [ Cell Death Dis, 2019, 10(6):401]	PubMed: 31127093
CCN1 interlinks integrin and hippo pathway to autoregulate tip cell activity. [ Elife, 2019, 8]	PubMed: 31429823

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.