Données techniques
| Formule | C18H22N6O.2HCl |
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| Poids moléculaire | 411.33 | N° CAS | 1883545-60-5 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Water | 82 mg/mL (199.35 mM) | ||||
| DMSO | 25 mg/mL (60.77 mM) | ||||||
| Ethanol | 2 mg/mL (4.86 mM) | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le dihydrochlorure de CRT0066101 est un inhibiteur spécifique de la famille PKD à petite molécule qui bloque spécifiquement l'activité de PKD1/2 et ne supprime pas l'activité de PKCα/PKCβ/PKCε dans de multiples cas. | ||||||
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| Cibles |
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| In vitro | Le CRT0066101 réduit l'incorporation de BrdU, augmente l'apoptose, bloque l'activation de PKD1/2 induite par la neurotensine (NT), réduit la phosphorylation de Hsp27 médiée par PKD induite par la NT, atténue l'activation de NF-κB médiée par PKD1 et abroge l'expression des protéines prolifératives et pro-survie dépendantes de NF-κB. Le CRT0066101 inhibe significativement la prolifération des cellules Panc-1 avec une valeur IC50 de 1 μM. Il réduit également significativement la prolifération des cellules Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2 et AsPC-1, mais a un effet modeste sur les cellules Capan-2. Ainsi, le CRT0066101 bloque significativement la prolifération des cellules PaCa qui expriment des niveaux endogènes modérés à élevés de PKD1/2. Le CRT0066101 (5 µM) bloque à la fois le pS916-PKD1/2 basal et induit par la NT (PKD1/2 activée) dans les cellules Panc-1 et Panc-28, et abroge également la phosphorylation de Hsp27 (pS82-Hsp27) induite par la NT, qui est un substrat physiologique de PKD1/2 de manière dose-dépendante. |
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| In Vivo | Le CRT0066101 administré par voie orale (80 mg/kg/jour) pendant 28 jours abroge significativement la croissance du PaCa dans le modèle de xénogreffe sous-cutanée de Panc-1. L'expression de PKD1/2 activée dans les explants tumoraux traités est significativement inhibée avec une concentration tumorale maximale (12 µM) de CRT0066101 atteinte dans les 2 h suivant l'administration orale. Le CRT0066101 administré par voie orale (80 mg/kg/jour) pendant 21 jours dans le modèle orthotopique de Panc-1 bloque puissamment la croissance tumorale in vivo. Le CRT0066101 réduit significativement l'indice de prolifération Ki-67+ (p< 0.01), augmente les cellules apoptotiques TUNEL+ (p<0.05) et abroge l'expression des protéines dépendantes de NF-κB, y compris la cycline D1, la survivine et le cIAP-1. Le CRT0066101 bloque la prolifération et la croissance des cellules Panc-1 dans plusieurs modèles de xénogreffe |
Protocole (de référence)
| Test cellulaire : |
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| Étude animale : |
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Références
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De Selleck CRT0066101 dihydrochloride A été cité par 7 Publications
| Golgi retention of KIT in gastrointestinal stromal tumour cells is phospholipase D activity-dependent [ Sci Rep, 2025, 15(1):28778] | PubMed: 40770227 |
| Golgi retention and oncogenic KIT signaling via PLCγ2-PKD2-PI4KIIIβ activation in gastrointestinal stromal tumor cells [ Cell Rep, 2023, 42(9):113035] | PubMed: 37616163 |
| Protein Kinase D3 (PKD3) Requires Hsp90 for Stability and Promotion of Prostate Cancer Cell Migration [ Cells, 2023, 12(2)212] | PubMed: 36672148 |
| Estrogen receptor alpha mutations regulate gene expression and cell growth in breast cancer through microRNAs [ NAR Cancer, 2023, 5(2):zcad027] | PubMed: 37275275 |
| Novel Treatments of Uveal Melanoma Identified with a Synthetic Lethal CRISPR/Cas9 Screen [ Cancers (Basel), 2022, 14(13)3186] | PubMed: 35804957 |
| Protein Kinase D-Dependent Downregulation Of Immediate Early Genes Through Class IIa Histone Deacetylases In Acute Lymphoblastic Leukemia [ Mol Cancer Res, 2021, molcanres.0808.2020] | PubMed: 33980612 |
| Functions of protein kinase D in β-cell regulation and breast cancer stem cell maintenance [ University of Stuttgart, 2020, N/A] | PubMed: None |
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