Conivaptan HCl

N° de catalogueS2116 Lot:S211601

Imprimer

Données techniques

Formule

C32H26N4O2.HCl

Poids moléculaire 535.04 N° CAS 168626-94-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 107 mg/mL (199.98 mM)
Ethanol 7 mg/mL (13.08 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.65mg/ml (1.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.658mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Conivaptan HCl(YM 087) est un antagoniste oralement actif, non peptidique, du récepteur V1A et V2 de la vasopressine, utilisé dans le traitement de l'hyponatrémie euvolémique et hypervolémique.
Cibles
Vasopressin receptor 1 Vasopressin receptor 2
In Vivo

Le Conivaptan (0,03, 0,1 et 0,3 mg/kg i.v.) augmente le volume urinaire et réduit l'osmolalité urinaire de manière dose-dépendante chez les rats ayant subi un infarctus du myocarde et ceux ayant subi une chirurgie simulée. Le Conivaptan (0,3 mg/kg i.v.) réduit significativement la pression systolique du ventricule droit, la pression télédiastolique du ventricule gauche, le rapport poids pulmonaire/poids corporel et la pression de l'oreillette droite chez les rats ayant subi un infarctus du myocarde. Le Conivaptan (0,3 mg/kg i.v.) augmente significativement la dP/dt(max)/pression du ventricule gauche chez les rats ayant subi un infarctus du myocarde. Le Conivaptan produit une augmentation aiguë du volume urinaire (UV), une réduction de l'osmolalité (UOsm) et, à la fin de l'étude, les rats cirrhotiques recevant l'antagoniste du récepteur V(1a)/V(2)-AVP ne présentent pas d'hyponatrémie ni d'hypoosmolalité. Le Conivaptan normalise également l'U(Na)V sans affecter la clairance de la créatinine et la pression artérielle. Le Conivaptan (0,01 à 0,1 mg/kg i.v.) exerce un effet diurétique dose-dépendant chez les chiens sans augmentation de l'excrétion urinaire d'électrolytes, inhibe l'effet presseur de la vasopressine exogène de manière dose-dépendante (0,003 à 0,1 mg/kg i.v.) et, à la dose la plus élevée (0,1 mg/kg i.v.), bloque presque complètement la vasoconstriction causée par la vasopressine exogène. Le Conivaptan (0,1 mg/kg i.v.) améliore la fonction cardiaque, comme en témoignent des augmentations significatives de la dP/dtmax ventriculaire gauche, du débit cardiaque et du volume d'éjection systolique, et réduit la précharge et la postcharge, comme en témoignent des diminutions significatives de la pression télédiastolique du ventricule gauche et de la résistance vasculaire périphérique totale chez les chiens atteints d'insuffisance cardiaque congestive.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15659304/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12763368/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10448882/

Validation du produit par le client

Select hit drugs from each class identified from the Selleck screen were assayed at 0.25X, 0.5X, and 1X MIC for their ability to prevent biofilm formation in vitro. Data were normalized to DMSO control. * p<0.05 (Student’s t-Test; two-tailed).

Données de [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17 ]

De Selleck Conivaptan HCl A été cité par 5 Publications

P53 upregulation by USP7-engaging molecular glues [ Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953] PubMed: 38734583
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Depression compromises antiviral innate immunity via the AVP-AHI1-Tyk2 axis [ Cell Res, 2022, 1-17] PubMed: 35821088
A drug repositioning approach reveals Streptococcus mutans is susceptible to a diverse range of established antimicrobials and non-antibiotics. [Saputo S, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17] PubMed: 29061736
Unveiling some FDA-approved drugs as inhibitors of the store-operated Ca2+ entry pathway. [ Sci Rep, 2017, 7(1):12881] PubMed: 29038464

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.