Données techniques
| Formule | C32H26N4O2.HCl |
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| Poids moléculaire | 535.04 | N° CAS | 168626-94-6 | ||||||||||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 107 mg/mL (199.98 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 7 mg/mL (13.08 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Conivaptan HCl(YM 087) est un antagoniste oralement actif, non peptidique, du récepteur V1A et V2 de la vasopressine, utilisé dans le traitement de l'hyponatrémie euvolémique et hypervolémique. | ||
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| Cibles |
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| In Vivo | Le Conivaptan (0,03, 0,1 et 0,3 mg/kg i.v.) augmente le volume urinaire et réduit l'osmolalité urinaire de manière dose-dépendante chez les rats ayant subi un infarctus du myocarde et ceux ayant subi une chirurgie simulée. Le Conivaptan (0,3 mg/kg i.v.) réduit significativement la pression systolique du ventricule droit, la pression télédiastolique du ventricule gauche, le rapport poids pulmonaire/poids corporel et la pression de l'oreillette droite chez les rats ayant subi un infarctus du myocarde. Le Conivaptan (0,3 mg/kg i.v.) augmente significativement la dP/dt(max)/pression du ventricule gauche chez les rats ayant subi un infarctus du myocarde. Le Conivaptan produit une augmentation aiguë du volume urinaire (UV), une réduction de l'osmolalité (UOsm) et, à la fin de l'étude, les rats cirrhotiques recevant l'antagoniste du récepteur V(1a)/V(2)-AVP ne présentent pas d'hyponatrémie ni d'hypoosmolalité. Le Conivaptan normalise également l'U(Na)V sans affecter la clairance de la créatinine et la pression artérielle. Le Conivaptan (0,01 à 0,1 mg/kg i.v.) exerce un effet diurétique dose-dépendant chez les chiens sans augmentation de l'excrétion urinaire d'électrolytes, inhibe l'effet presseur de la vasopressine exogène de manière dose-dépendante (0,003 à 0,1 mg/kg i.v.) et, à la dose la plus élevée (0,1 mg/kg i.v.), bloque presque complètement la vasoconstriction causée par la vasopressine exogène. Le Conivaptan (0,1 mg/kg i.v.) améliore la fonction cardiaque, comme en témoignent des augmentations significatives de la dP/dtmax ventriculaire gauche, du débit cardiaque et du volume d'éjection systolique, et réduit la précharge et la postcharge, comme en témoignent des diminutions significatives de la pression télédiastolique du ventricule gauche et de la résistance vasculaire périphérique totale chez les chiens atteints d'insuffisance cardiaque congestive. |
Protocole (de référence)
Références
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Validation du produit par le client

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Données de [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17 ]
De Selleck Conivaptan HCl A été cité par 5 Publications
| P53 upregulation by USP7-engaging molecular glues [ Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953] | PubMed: 38734583 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Depression compromises antiviral innate immunity via the AVP-AHI1-Tyk2 axis [ Cell Res, 2022, 1-17] | PubMed: 35821088 |
| A drug repositioning approach reveals Streptococcus mutans is susceptible to a diverse range of established antimicrobials and non-antibiotics. [Saputo S, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17] | PubMed: 29061736 |
| Unveiling some FDA-approved drugs as inhibitors of the store-operated Ca2+ entry pathway. [ Sci Rep, 2017, 7(1):12881] | PubMed: 29038464 |
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