CNX-2006

N° de catalogueS7206 Lot:S720601

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Données techniques

Formule

C26H27F4N7O2
Poids moléculaire 545.53 N° CAS 1375465-09-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (183.3 mM)
Ethanol 29 mg/mL (53.15 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le CNX-2006 est un nouvel inhibiteur irréversible, sélectif des mutants EGFR, avec une IC50 < 20 nM, et une très faible inhibition de l'EGFR de type sauvage.
Cibles
mutant EGFR
<20 nM
In vitro Le CNX-2006 est un nouvel inhibiteur irréversible de la tyrosine kinase EGFR, qui inhibe spécifiquement les mutations activatrices de l'EGFR ainsi que la mutation T790M, tout en ayant une très faible inhibition de l'EGFR de type sauvage. Dans la modélisation in vitro de la résistance acquise, un traitement continu avec ce composé sur des cellules mutantes EGFR sensibles aux médicaments conduit à une résistance plus lente que l'erlotinib. L'escalade de dose avec ce produit chimique entraîne des effets différentiels dans différentes lignées, mais ne sélectionne pas la résistance médiée par T790M. Les cellules résistantes à cet agent montrent une expression accrue des marqueurs EMT et de la MMP9.
In Vivo Le CNX-2006 est efficace dans le modèle de xénogreffe H1975 (EGFR L858R/T790M).

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Tests d'inhibition de la croissance

    Les lignées cellulaires d'adénocarcinome pulmonaire mutantes EGFR humaines sont traitées avec ce composé dans des tests d'inhibition de la croissance standard.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    HEK293

  • Concentrations

    ~1000 nM

  • Temps dincubation

    6 h

  • Méthode

    Cells with endogenous or transiently transfected mutant EGFRs (293 cells) are treated with inhibitors for 6 hours and then corresponding lysates are extracted and analyzed by immunoblotting.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Nude mice

  • Dosages

    25 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Jing_CNX-2006_poster_2101A.pdf
  • http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Galvani_CNX-2006_poster_3244.pdf

Validation du produit par le client

d) Western blots for phosphorylation of epidermal growth factor receptor (EGFR) and MET, cleaved PARP as an apoptotic marker, and b-actin in HCC827 and their resistant clones. Total cell lysates were extracted 24 h after exposure of DMSO, 0.5 μM erlotinib, 0.5 μM CNX-2006, PHA-665752 and their combinations.

Données de [ , , Cancer Sci, 2016, 107:461-468. ]

De Selleck CNX-2006 A été cité par 2 Publications

Extracellular vesicle drug occupancy enables real-time monitoring of targeted cancer therapy [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w] PubMed: 33686255
Oncogene swap as a novel mechanism of acquired resistance to epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor in lung cancer. [Mizuuchi H, et al. Cancer Sci, 2016, 107(4):461-8] PubMed: 26845230

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