Données techniques
| Formule | C22 H13 Cl2I2N2O2.Na |
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| Poids moléculaire | 685.06 | N° CAS | 61438-64-0 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (145.97 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (145.97 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Closantel est un inhibiteur d'activité antibactérienne gram-positive, inhibant le système KinA/Spo0F avec une IC50 de 3,8 μM. |
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| In vitro | Closantel inhibe S. aureus et E. faecium résistants aux médicaments avec des CMI de 1 μg/mL et 1 μg/mL. Closantel inhibe le SARM et E.faecalis avec des CMI de 2 μg/mL et 1 μg/mL. Closantel bloque complètement l'infection des cellules hôtes par E. chaffeensis ou A. phagocytophilum, le traitement des cellules infectées 1 jour après l'infection par le Closantel élimine l'infection de manière dose-dépendante. Closantel inhibe les activités autokinase des trois kinases senseurs d'E. chaffeensis. Closantel (50 μg/mL) provoque une explosion initiale de contractions d'amplitude et de fréquence beaucoup plus grandes que la normale dans les vaisseaux tissulaires, la stimulation de l'amplitude et de la fréquence a duré près de 15 min et est accompagnée d'une augmentation du tonus musculaire, qui atteint un maximum à 16 min, à un niveau supérieur à 1,5 fois l'amplitude normale maximale. |
| In Vivo | Closantel (10 mg/kg) entraîne des lésions macroscopiques de surface à partir de 24 heures chez les rats administrés avec 25 kystes métacercariaires de F. hepatica, sous forme d'érosion des extrémités antérieures et postérieures de la douve et d'un décollement à grande échelle du tégument sur les surfaces dorsale et ventrale. Closantel (7,5 mg/kg) combiné à un anthelminthique à large spectre est très efficace contre H. contortus mais inefficace contre Trichostrongylus spp chez les agneaux. Closantel réduit significativement les niveaux d'isotopes chez les ovins infectés par Haemonchus contortus adultes résistants au closantel. |
Protocole (de référence)
Références
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